演示文稿受体阻滞剂的特点及临床应用课件.pptVIP

（优选）受体阻滞剂的特点及临床应用课件第一页，共25页。β受体阻滞剂的分类按作用特性分:非选择性:竞争性阻断β1和β2肾上腺素能受体，如吲哚洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔等；选择性β1阻滞剂：对β1受体有更强的亲和力，如比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等；α、β双重阻断：一些β受体阻滞剂具有阻断α1肾上腺素能受体的活性，如卡维地洛、阿尔马尔、拉贝洛尔等。第二页，共25页。按药动学特点分：脂溶性：易从胃肠道吸收和到达体内各脏器，极大部分经肝脏代谢而消除，如普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔等。水溶性：不易通过细胞膜，胃肠道吸收也较差，以原形或活性代谢产物从肾脏排泄，如阿替洛尔、索他洛尔、吲哚洛尔等。第三页，共25页。药代动力学特点吸收口服后自小肠吸收，由于受脂溶性的高低以及通过肝脏时首过消除的影响，生物利用度差异较大。第四页，共25页。分布亲脂性药物对脑组织有高度亲和力，亲水性药物不易通过血脑屏障，所以脑组织中含量也少，故发生中枢神经系统的不良反应较低。第五页，共25页。排泄亲水性药物仅少量在肝脏代谢，肾功能不全时，血浆中半衰期延长，半衰期可达50h，易中毒；亲脂性药物口服吸收后经门静脉入肝脏，几乎全部被肝脏所代谢，在肝功能受损时，尤其肝硬化患者血浆蛋白减少，血浓度可明显上升，产生蓄积中毒第六页，共25页。浓度－效应关系在治疗高血压患者，如普萘洛尔的