《药剂学》课件——第六章 新剂型与新技术.pptxVIP

1.药物制剂新技术与新剂型

CONTENT第一节固体分散技术第二节包合技术第二节缓释、控释制剂第四节靶向制剂

第一节固体分散技术

第一节概述学习目标（一）掌握固体分散体的概念和特点（二）掌握固体分散体常用的载体材料（三）熟悉固体分散体的类型及制备方法（四）熟悉固体分散体的释药原理（五）熟悉固体分散体的验证方法

一、概述（一）固体分散技术的概念指药物以分子、胶态、微晶或无定形状态高度分散在另一种适宜的固体载体材料中的技术，形成的这种固态物质又称固体分散物。固体分散体是中间剂型，制备成固体分散体的药物可根据需要进一步制成注射剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、软膏剂、栓剂等剂型。

一、概述（二）固体分散体的应用特点优点问题老化特性；载药量小；工业化生产难度较大。高度分散性；调整药物的溶出特性；增加药物的稳定性；掩盖药物的不良臭味与刺激性；液体药物固体化。

一、概述（三）固体分散体的类型按释药特征分类：速释型、缓控释型及肠溶型固体分散体；按药物在载体材料中的分散状态分类。简单低共熔混合物固体溶液药物与载体材料以低共熔物的比例混合时，两者完全融化形成固体熔融物，经骤冷固化冷却至低共熔温度时形成物理混合物。固体药物以分子状态分散于适宜的载体材料中形成的均相分散体系称为固体溶液。

一、概述（三）固体分散体的类型按释药特征分类：速释型、缓控释型及肠溶型固体分散体；按药物在载体材料中的分散状态分类。玻璃溶液共沉淀物药物溶于熔融的透明状的无定形载体材料中，骤然冷却得到质脆透明状态的固体溶液称为玻璃溶液。药物溶于熔融的透明状的无定形载体材料中，骤然冷却得到质脆透明状态的固体溶液称为玻璃溶液。

二、固体分散体的载体材料及制法水溶性载体材料高分子聚合物、表面活性剂类、有机酸、糖类以及纤维素衍生物等难溶性载体材料乙基纤维素、聚丙烯酸树脂类及胆固醇、β-谷固醇等脂质材料肠溶性载体材料CAP、HPMCP、CMEC、EudragitL100、EudragitS100等一二三（一）固体分散体的载体材料

二、固体分散体的载体材料及制法（二）固体分散体的制备方法制备工艺载体材料药物混匀熔融骤冷固化变脆检查搅匀水浴加热放置本法制备简单易行，且不使用有机溶剂，经济、环保。较适用于对热稳定的药物。特点1、熔融法

二、固体分散体的载体材料及制法（二）固体分散体的制备方法制备工艺2、溶剂法载体材料药物溶解混匀蒸除有机溶剂析出固体干燥检查加入有机溶剂避免高温加热，适用于对热不稳定或易挥发的药物的制备。由于使用大量有机溶剂，导致成本高，存在环保及安全等问题和有机溶剂残留问题。特点

二、固体分散体的载体材料及制法（二）固体分散体的制备方法制备工艺3、溶剂-熔融法载体材料药物混匀蒸除溶剂骤冷固化放置变脆检查加入少量溶剂水浴加热熔融溶解水浴加热本法使用有机溶剂的量少，除去溶剂的受热时间短，且残留的少量溶剂对固体分散体的性质影响小。特点

二、固体分散体的载体材料及制法（二）固体分散体的制备方法制备工艺4、研磨法载体材料药物混匀强力持久研磨放置变脆检查本法可避免高温对药物及载体材料的影响，适用于对热不稳定或挥发性的药物的制备。特点

三、固体分散体的速释与缓释原理（一）速释原理药物的高度分散状态。载体材料对药物溶出的促进作用。A提高药物的可润湿性B保证药物的高度分散C对药物有抑晶作用D增溶作用

三、固体分散体的速释与缓释原理（二）缓释原理难溶性或肠溶性载体材料在固体分散体中能形成容纳药物分子的网状骨架结构，分散在骨架内的药物分子或微晶必须先通过网状骨架结构才能溶出和扩散，故整个释放过程缓慢。常用的具缓释作用的固体分散体的载体材料为EC、Eudragit、HPMCP、胆固醇。

四、固体分散体的验证验证方法热分析法X射线衍射法红外光谱法溶解度溶出速率核磁共振法

固体分散技术是指药物以分子、胶态、微晶或无定形状态高度分散在另一种适宜的固体载体材料中的技术，形成的这种固态物质又称固体分散物。固体分散体是中间剂型。药物制成固体分散体后具有高度分散性；调整药物的溶出特性；增加药物的稳定性；掩盖药物的不良臭味与刺激性，提高患者使用的顺应性；液体药物固体化。但有老化特性；载药量小。常用的固体分散体的载体材料有水溶性、难溶性和肠溶性3类。制备固体分散体的基本方法有熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、研磨法。

2.包合技术

CONTENT01掌握包合物的概念和特点02掌握包合物常用的载体材料03熟悉包合物的类型及制备方法04熟悉包合物的验证方法

一、概述（一）包合物的概念指药物分子被包嵌于另一种物质分子的空穴结构内形成的包合体。由主分子和客分子两部分组成。主分子为具有一定空穴结构的药用材料，小分子药物作为客分子被包合在主分子内，形成分子囊。包合技术是指将客分子包嵌于主分子的空穴结构中