抗菌药及抗病毒药 (2).pptVIP

磺胺嘧啶Sulfadiazine化学名：4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺(4-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamide)。第30页，共68页，星期日，2025年，2月5日磺胺甲噁唑Sulfamethoxazole化学名：4-氨基-N-(5-甲基-3-异噁唑基-苯磺酰胺(4-Amino-N-(5-methyl-3-isoxazolyl)benZenesulfonamide)。第31页，共68页，星期日，2025年，2月5日磺胺甲噁唑的合成第32页，共68页，星期日，2025年，2月5日八、磺胺抗菌增效剂甲氧苄啶Trimethoprim第33页，共68页，星期日，2025年，2月5日甲氧苄啶Trimethoprim化学名：5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺(5-[(3,4,5-Trimethoxyphenyl)methyl]-2,4-pyrimidinediamine)。别名：甲氧苄氨嘧啶第34页，共68页，星期日，2025年，2月5日Trimethoprim的合成第35页，共68页，星期日，2025年，2月5日第三节抗结核药物(Tuberculostatics)抗结核药物分类合成抗结核药抗结核抗生素第36页，共68页，星期日，2025年，2月5日一、合成抗结核药物代表药物：异烟肼(Isoniazid)结构：化学名：4-吡啶甲酰肼(4-Pyridinecarboxylicacidhydrazide)第37页，共68页，星期日，2025年，2月5日异烟肼作用机理第38页，共68页，星期日，2025年，2月5日异烟肼的代谢第39页，共68页，星期日，2025年，2月5日异烟肼的理化性质异烟肼可与铜离子、铁离子、锌离子等金属离子络合，如与铜离子在酸性条件下生成一分子螯合物，呈红色，在pH7.5时，生成两分子螯合物第40页，共68页，星期日，2025年，2月5日异烟肼在碱性溶液中，在有氧气或金属离子存在时，可分解产生异烟酸盐Ⅰ，异烟酰胺Ⅱ及二异烟酰双肼Ⅲ等第41页，共68页，星期日，2025年，2月5日异烟肼分子中含有肼的结构，具有还原性。弱氧化剂如溴、碘、溴酸钾等在酸性条件下，均能氧化本品，生成异烟酸，放出氮气。与硝酸银作用，也被氧化为异烟酸，析出金属银第42页，共68页，星期日，2025年，2月5日异烟肼的合成第43页，共68页，星期日，2025年，2月5日鉴别方法1.银镜反应

（黑色混浊+↑+试管壁银镜）2.与芳醛发生缩合反应（黄色异烟腙↓）第44页，共68页，星期日，2025年，2月5日二、抗结核抗生素抗结核抗生素主要有氨基糖苷类的链霉素(Streptomycin)和卡那霉素(Kanamycin)；大环内酰胺类的利福平(Rifamycin)及半合成的利福喷丁(Rifapentine)等；其他类抗生素的环丝氨酸(Cycloserin)和紫霉素(Viomycin)及卷曲(卷须)霉素(Capreomycin)等。第45页，共68页，星期日，2025年，2月5日常用药物：利福平Rifampin第46页，共68页，星期日，2025年，2月5日理化性质本品为鲜或暗红色结晶性粉末，无臭，无味。可溶于甲醇，几乎不溶于水。经不同溶剂重结晶得两种晶型，1-型结晶稳定性较好，抗结核活性也高。本品遇光易变质，水溶液易氧化损失效价。Rifampin分子中含1，4-萘二酚结构，其酚羟基的酸性在pKa~1.7，而哌嗪部分的碱性pKa7.9。Rifampin在碱性条件下易氧化成对醌型化合物。其醛缩氨基哌嗪在强酸中易在C=N处分解，成为缩合前的3-甲酰基利福霉素SV和氨基哌嗪二个化合物。故本品酸度应在pH4~6.5范围内。第47页，共68页，星期日，2025年，2月5日3.其它抗结核抗生素其它抗结核的抗生素为环丝氨酸(Cycloserine)和紫霉素(Viomycin)及卷曲(卷须)霉素(Capreomycin)。Cycloserine为从链霉菌(stretomycesorchidaceus)中分离出的二线抗结核药物，天然的环丝氨酸为D-(+)-异构体，它的作用机理为抑制D-丙氨酸消旋酶(D-alanineracemase)和D-丙氨酸连接酶(D-alanineligase)，第48页，共68页，星期日，2025年，2月5日关于抗菌药及抗病毒药(2)第1页，共68页，星期日，2025年，2月5日合成抗菌药及抗病毒药分类磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂喹诺