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药学专业知识（二）之第九章第18节抗结核分枝杆菌药

抗结核分枝杆菌药

一线抗结核药

吡嗪酰胺PZA

作用机制

吡嗪酰胺在吡嗪酶的作用下转化为吡嗪酸，发挥抗菌作用

吡嗪酰胺取代烟酰胺干扰脱氢酶，阻止脱氢酶作用，妨碍结核菌对氧的利用

药物作用特点

对静止期、巨噬细胞内、干酪病灶内的结核菌有杀灭作用

对细胞外、中性、碱性环境中的结核菌无效

不良反应

最常见的不良反应是肝损害。

其次是痛风样关节炎，主要发生在大关节，关节痛

皮肤暴露部位呈红棕色

临床用药注意

服用PZA者防止暴晒，容易诱发光敏反应。

吡嗪酰胺用于13岁以上儿童和成人

乙胺丁醇

作用机制：乙胺丁醇和二价离子络合，干扰多胺和金属离子的作用，影响戊糖代谢和DNA，从而阻碍核糖核酸的合成，抑制结核菌的生长。

体内过程：口服吸收迅速，以原形从肾排泄，由肾毒性

抗菌作用：对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用

抗菌机制：和二价金属离子结合，干扰RNA合成

临床应用：用于肺结核和肺外结核

不良反应

球后视神经炎，发生率较高，表现视物模糊、眼痛、红绿色盲、视野缩小

胃肠道反应

高尿酸血症

过敏反应

临床应用注意

可以用于13岁以上儿童

二线抗结核药

对氨基水杨酸钠

作用机制：竞争性抑制二氢蝶酸合酶，阻止二氢叶酸合成，使蛋白质合成受阻

抗菌谱：仅对细胞外结核杆菌有抑制作用

新一代抗结核药

罗红霉素

作用特点：是新大环内酯抗结核杆菌最强的一个

抗结核药使用原则

早期用药

联合用药

适量

坚持全程规律用药

总结

对静止期和繁殖期均有强大杀灭作用

异烟肼

对静止期和均有强大杀灭作用

吡嗪酰胺PZA

对细胞内有强大杀灭作用

吡嗪酰胺PZA

对细胞外有强大杀灭作用

对氨基水杨酸钠