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《天然生物活性物质》

课程教案

课程教学学时分配表

序号

知识单元

学时

讲授

学时

实验

学时

其他

学时

1

绪论

2

2

2

天然活性物质制备技术

2

2

3

糖和苷

2

2

4

醌类化合物

2

2

5

苯丙素类化合物

2

2

6

黄酮类化合物

6

2

4

7

萜类和挥发油

6

2

4

8

三萜类化合物

6

2

9

生物碱

2

2

4

10

天然活性成分的开发与应用

2

2

合计

32

20

12

建议教材与参考书目

1．建议教材

天然药物化学(第7版），裴月湖,娄红祥，人民卫生出版社，2016年

2．教学参考书

（1）《果蔬生理活性物质及其高值化》，\t/_blank王友升，科学出版社，2015年

（2）《天然植物药的生物转化研究》，马伟光，?云南科学技术，2013年

（3）《天然产物生物转化》，金凤燮等著，化学工业出版社，2009年

第一章绪论

教学目的：了解天然活性物质的概念及其研究进展；理解天然活性物质用途；掌握天然活性物质资源。

课时分配：2学时

教学重点：天然活性物质用途。

教学难点：天然活性物质资源。

教学方法：讲授法。

教学手段：多媒体。

教学内容

课程导入

屠呦呦是2015年诺贝尔生理学或医学奖得主，是第一位获得诺贝尔科学奖项的中国本土科学家。她的主要成就是上世纪七十年代创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素。

疟疾是经按蚊叮咬或输入带疟原虫者的血液而感染疟原虫所引起的虫媒传染病。疟疾作为一种最古老的疾病之一，严重危害人类身体健康。疟疾的主要症状是发冷发热出汗，我国政府响应全球根除疟疾倡议，2017年已经首次实现无本地感染病例报告，即将成为全面消除疟疾的国家。非洲为疟疾高发地区，屠呦呦研发的青蒿素挽救了数百万人的生命。

青蒿素是从黄花蒿中提取分离得到的天然化合物。这种天然化合物就是我们今后要学习的天然生物活性物质。

二、天然生物活性物质的概念

天然生物活性物质(NaturalBioactiveSubstance,NBS或NaturalBioactiveProducts,NBP)原意是指最新一类植物内源活性物质,也是国际上公认为有助于促进动物生理功能，调节机体平衡，增强活力的基源物质。

近年来，对天然生物活物质的研究逐渐扩展和深入，尤其是海洋生物活性物质的开发利用，概括地讲，天然生物活性物质是指通过精细化工、生物化学技术，从天然原料中提取分离出的具有独特功能和生物活性的化合物。

有效成分：天然药物中具有一定的生物活性、能代表天然药物临床疗效的单一化合物。

有效成分=天然生物活性物质

生物活性成分：即经过药效试验或生物活性实验，证明对机体有一定生理活性的成分。

有效部位：是指当一味中药或复方中药提取物中的一类或几类化学成分被认定为是有效成分时，该一类或几类成分的混合体即被认为是有效部位，如人参总皂苷、三七总皂苷、银杏叶制剂。

无效成分：以氨基酸、蛋白质、多糖类成分为例，在多数场合下均视为无效成分，并在加工过程中应尽量设法除去。

三、制备天然生物活性物质的技术

1、生物材料中天然有效成分的制备技术

以动植物、微生物为原料，经提取、分离、纯化等工艺过程，制备已存在于生物体内的各种活性物质，应用于各个方面。

例如：在中药材中加入水后加热煮沸，将有效成分提取出来的煎煮法。

2、微生物转化和酶催化技术

以微生物转化或酶的催化作用，培养菌体或细胞产生的酶，通过菌体细胞本身的代谢机制进行的制备技术。

例如：培养青霉菌获取青霉素

3、现代生物技术和先进的分离检测技术

以基因工程、分子生物学等现代生物技术制备出新型的生物活性物质，为新药开发奠定基础。

以超临界流体萃取、固相萃取、液膜萃取、微波提取、超声波提取等技术实现了提取天然产物准确度高、快速简单。

核磁共振（NMR）、质谱（MS）、X射线单晶衍射等技术改革了天然产物结构鉴定的方法。

四、天然活性物质发展简史

我国研究及应用天然活性物质有悠久的历史。早在公元前一百年西汉刘安《淮南子·万毕出》、《神农本草经》及李时珍《本草纲目》中就有从中草药(苍术、茵陈等)活性物质的提取及应用等详细记述。

20世纪初至70年代，多个重要的天然活性物质被相继发现，如青霉素、利血平、长春碱、长春新碱、喜树碱和紫杉醇。

20世纪80年代以来，由于组合化学和高通量筛选技术的发展，天然活性物质在新药研究中的地位受到挑战。

21世纪初，对天然活性物质的研究出现新的高潮。

伴随现代科学技术的进步，一个天然化合物从天然药物中分离、纯化，到确定结构、人工合成的时间大大缩短。

近30年以来，由于各种色谱技术及波谱技术的进步及广泛应用，天然生物活性物质的发展取得了更为显著的进步，研究速度大大加快。

以生物碱类成分为例，至1900年分离出的生物碱仅有100个，到1950年Marion系列专著《生物碱》第一