药理学解热镇痛抗炎药 (2).pptVIP

药理学解热镇痛抗炎药第1页，共22页，星期日，2025年，2月5日第一节概述NSAIDs一.解热镇痛抗炎药也称为非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还具有抗炎和抗风湿作用的药物。阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也称为“阿司匹林类药物”二.解热镇痛抗炎药的分类1.水杨酸类2.苯胺类3.吡唑酮类4.其它有机酸类5.选择性COX-2抑制剂第2页，共22页，星期日，2025年，2月5日药理作用及作用机制：药理作用：具有解热、镇痛作用，绝大多数还具有抗炎和抗风湿作用。作用机制：抑制体内环氧酶(前列腺素合成酶COX)的活性，减少前列腺素(PG)的生物合成，影响发热、疼痛、炎症病理过程。图17-1第一节概述NSAIDs第3页，共22页，星期日，2025年，2月5日第4页，共22页，星期日，2025年，2月5日发热原因：外热源或内热源→下丘脑→PG→体温调节中枢→体温调定点上移→产热增多，散热减少→导致体温升高。药物解热机制：药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少，调定点下移，达到解热作用。一、解热作用第一节概述NSAIDs第5页，共22页，星期日，2025年，2月5日第一节概述NSAIDs一、解热作用注意：1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温以下。2.作用于散热过程，对产热无影响。3.对正常人的体温无影响。解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的降温作用有何不同？？第6页，共22页，星期日，2025年，2月5日疼痛原因：内、外伤害的刺激→局部→PG、缓激肽→神经末梢→引起疼痛。PG具有一定的致痛作用，且能显著提高神经末梢对缓激肽等其他致痛物质的敏感性，产生持续的钝性疼痛。药物镇痛机制：抑制炎症时PG合成，使痛觉感受器对缓激肽的敏感性降低。二、镇痛作用第一节概述NSAIDs第7页，共22页，星期日，2025年，2月5日特点：1.镇痛作用部位主要在外周。2.镇痛作用比镇痛药弱，对慢性钝痛效果好。3.不产生欣快感，无成瘾性。4.长期应用不易产生耐受性和依赖性二、镇痛作用第一节概述NSAIDs第8页，共22页，星期日，2025年，2月5日第一节概述NSAIDs二、镇痛作用对中等程度的疼痛，如炎性疼痛、关节痛、肌肉痛、神经痛、牙痛等慢性钝痛，均有较好的镇痛作用，对内脏平滑肌痉挛等引起的绞痛、创伤引起的急性锐痛效果差。对疼痛引起的情绪反应影响很小，无欣快感，无呼吸抑制作用。长期应用不易产生耐受性和依赖性。第9页，共22页，星期日，2025年，2月5日第一节概述NSAIDs三、抗炎抗风湿作用前列腺素是重要的炎症介质，PGE、PGI2等除直接引起的炎症反应外，还可增强其他炎症介质的致炎作用。本类药物抑制炎症局部COX活性，减少PG生成，能明显减轻炎症的红、肿、热、痛等症状，可缓解风湿性及类风湿性关节炎的症状。不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并发症，属对症治疗。第10页，共22页，星期日，2025年，2月5日第二节常用药物解热镇痛药分类:水杨酸类(salicylates)苯胺类(aniline)吡唑酮类(pyrazoketone)其他有机酸类第11页，共22页，星期日，2025年，2月5日一、水杨酸类水杨酸类药物包括:阿司匹林(aspirin)对氨基水杨酸钠(sodiumsalicylate)等本类药物最常用的是阿司匹林。第二节常用药物第12页，共22页，星期日，2025年，2月5日 [体内过程]一、水杨酸类阿司匹林阿司匹林(aspirin)，乙酰水杨酸口服小部分在胃，大部分在小肠上段迅速吸收，酸性环境利于吸收。血浆蛋白结合率80%~90%，广泛分布于全身组织。肝内代谢，代谢产物经尿排泄，碱化尿液可加速药物排出。第二节常用药物第13页，共22页，星期日，2025年，2月5日 解热、镇痛及抗风湿：用于感冒发热及慢性钝痛，尤其是炎症疼痛效果好。对各种绞痛无效。较大剂量可抗风湿。影响血栓形成：小剂量→抗血栓大剂量→促血栓一、水杨酸类[作用与临床应用]阿司匹林第二节常用药物第14页，共22页，星期日，2025年，2月5日一、水杨酸类[不良反应及用药监护]胃肠道反应凝血障碍：大剂量可致低凝血酶原血症水杨酸反应：