人工合成抗菌药物.pptxVIP

1喹诺酮类包括：第一代--萘啶酸、吡咯米酸---少用第二代--吡哌酸、西诺沙星第三代诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、托氟沙星等.其中以第三代抗菌谱最广、作用最强，应用较多。单击此处添加小标题第三十七章人工合成抗菌药物单击此处添加小标题

2添加标题药动学添加标题与血浆蛋白结合率低添加标题特点添加标题分布广添加标题口服易吸收，生物利用度较高。添加标题骨、前列腺、关节，组织的浓度血浆。添加标题半衰期较长，给药次数少，2次/日添加标题部分肝代谢，多数经肾排泄。添加标题抗酸药和镁、钙、铝金属离子可降低药物的吸收。

3二、抗菌作用1、抗菌谱广谱G-杆菌较强G+球菌也有效#2022

4抗菌力强为杀菌药抗菌原理抑制敏感菌的DNA回旋酶的A亚单位，→抑制其切断和连接DNA的功能→阻碍细菌DNA的复制，核酸↓→蛋白↓→细菌死亡。

5抗药性少有逐渐增加的倾向，但与其它抗生素无交叉抗药性。原因：与细菌DNA回旋酶突变、细菌外膜多糖及外膜蛋白变异→膜通透性↓、主动排出系统加强有关。

6消化道感染泌尿生殖系感染他感染:骨、关节、软组织感染可作为青霉素和头孢菌素治疗全身感染的替换药。用途：呼吸道感染010203040506

7不良反应：01较少，且轻---较安全02胃肠反应03中枢N系统反应04过敏反应05其它06偶见肌无力、肌肉疼痛、肝、肾损害等07

8**影响儿童及胎儿软骨发育，年龄越小，影响越大。与剂量和疗程有关。孕妇及幼儿慎用。

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10价廉。磺胺类抗菌谱广，性质稳定，口服有效，特点：

11常用磺胺药的分类用于全身感染的口服易吸收类：短效：磺胺异恶唑（SIZ）、磺胺二甲嘧啶（SM2）中效类：磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲基异恶唑（SMZ）。

12长效类：磺胺对甲氧嘧啶（SMD）、周效磺胺（磺胺多辛SDM）、磺胺间甲氧嘧啶（SMM）。

13用于肠道感染的口服难吸收类：酞磺胺噻唑（PST）、柳氮磺胺吡啶（SASP）、磺胺脒（SM）、克泻痢宁（OQPST）。用于局部感染类：磺胺醋酰钠（SA-Na）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）、磺胺米隆（甲磺灭脓SML）

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15二、药动学吸收：易、快、完全。分布广高低依次为：血肝肾脑影响脑药物浓度的因素：与血浆蛋白结合的量，结合↓→浓度↑，反之则少。如磺胺嘧啶，与血浆蛋白结合的量低，易透过血脑屏障，有利于治疗脑膜炎，为首选药。

16代谢主要在肝脏进行乙酰化或氧化而失效。乙酰化后的磺胺的特点：在酸性环境中溶解度低，易析出结晶→引起肾的损害。排泄易吸收者由肾排泄为主，部分可随胆汁排泄—有肝肠循环。肾功能低下时，毒性↑，应避免应用。

17抗菌作用抗菌谱：广谱，对G+、G-有效G+菌—链、肺、金葡球菌、产气杆菌。G-菌—脑、淋球菌、流感、大肠、伤寒、布氏、鼠疫杆菌等。其他：衣原体、原虫、放线菌。抗菌力：较弱，为慢效抑菌药。

183、抗菌原理竞争性抑制二氢叶（喋）酸合成酶→二氢叶酸↓→四氢叶酸↓→核酸↓→抑制细菌生长。

19细菌的生长繁殖过程磺胺类的抗菌原理

20对氨基苯甲酸（PABA）是细菌的生长物质，磺胺类药物的基本结构与PABA相似。可与PABA竟争性抑制二氢叶酸合成酶，防碍二氢叶酸合成，影响核酸和蛋白质的合成→抑制细菌的生长繁殖。

21磺胺药的抗菌原理说明以下几个问题：用量加倍无影响化脓组织必须先清除脓液，否则药效下降，因化脓组织里含有大量PABA。能与普鲁卡因合用，因其在代谢过程中可分解产生PABA。抗药性易产生，且有交叉抗药性。

22添加标题用途添加标题流行性脑脊髓膜炎添加标题首选磺胺嘧啶(SD)添加标题预防可选周效磺胺（SDM）添加标题泌尿道感染：添加标题急性常用磺胺异恶唑（SIZ）添加标题慢性选用复方新诺明添加标题磺胺甲基异恶唑（SMZ）+甲氧苄胺嘧啶（TMP）

23呼吸道感染：磺胺嘧啶(SD)或复方新诺明肠道感染：柳氮磺胺吡啶（SASP）、磺胺脒（SM）或酞磺胺噻唑（PST）、复方新诺明

241、肾损害防治方法：①多喝水②同服等量的碳酸氢钠③服用两种以上磺胺药④避免长期应用⑤肾功能低下或尿少慎用五、不良反应#2022

25过敏反应血液系统反应：抑制造血功能，出现WBC,粒细胞缺乏症。对先天性缺乏G-6-PD的病人，可致溶血性贫血。神经系统反应胃肠反应

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27甲氧苄胺嘧啶（TMP）菌作用菌谱与磺胺相近，抗菌力磺胺。抗菌原理：抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而干扰了叶酸的代谢。

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29抗药性：