药用高分子材料.pptVIP

依据材料中不稳定键的所处位置不同，可将其降解聚合物的药物传递分为五种类型。以A为活性剂（药物分子）；X为可水解的不稳定基团，如酯键等；R为疏水基不稳定键是主链骨架的一部分，键断裂时产生小分子，可溶性聚合物片断。此时，包埋的药物A得到释放。*第94页，共173页，星期日，2025年，2月5日不稳定键为支链并连有疏水基因R，键断裂释出疏水基团，导致聚合物溶解与药物释放。*第95页，共173页，星期日，2025年，2月5日聚合物存在交联网络，不稳定键断裂，释放出药物A与可溶性聚合物碎片，它的大小取决于交联网络中可水解键的密度。*第96页，共173页，星期日，2025年，2月5日药物基闭直接连于聚合物的主链或支链，药物基因既可以以高分子的形式发挥作用，也可以通过某些键的断裂释放药物分子而达到治疗目的，这两种类型也即为高分子药物*第97页，共173页，星期日，2025年，2月5日无论哪一种类型，药物的释放速率都与化学键的断裂难易程度有关，而高分子的水解与结构有关．如：杂链要比碳链聚合物水解速率快；另外支链疏水基团较大，疏水性强的聚合物、吸收水性能差，也不易在主链发生水解。*第98页，共173页，星期日，2025年，2月5日此外，高分子的分子量及其分布、分子的聚集形态对降解也影响较大。一般地，聚合物结晶度高的聚合物水解较慢。体液因素对于聚合物降解影响很大，因为人体不同组织，成分不同，同一种材料在人体内不同位置，降解快慢也不同。肠溶片、结肠定位给药系统等就是根据这一原理来设计的。*第99页，共173页，星期日，2025年，2月5日（三）生物降解控缓释系统装置的类型根据控缓释制剂的释药原理，控释系统大致可分为以下四种类型：1．降解型控释整体系统（共混体系）该系统材料的降解属非均相降机制，系统中包埋的药物基本上不迁移，直至周围的基质完全降解为止，药物由外往里，逐步释放。*第100页，共173页，星期日，2025年，2月5日2.扩散型控释整体系统（共混体系）该系统材料由本体降解的聚合物组成，药物在聚合物降解前或降解过程中通过基质的孔隙或通道往外扩散，释放药物。*第101页，共173页，星期日，2025年，2月5日3．扩散型控释贮库系统该系统装置是本体降解聚合物膜材料包裹药物，药物以扩散形式释放，胶囊只有当药物扩散完成后才降解。*第102页，共173页，星期日，2025年，2月5日4．溶蚀聚剂系统该系统中，药物通过不稳定化学键共价连于生物可降解的材料基质上，随着不稳定键的断裂，药物不断释放,同时基质也降解。*第103页，共173页，星期日，2025年，2月5日（四）生物降解控缓释系统药物释放影响因素药物从生物降解控缓释系统中释放受许多因素影响，情况很复杂。主要的影响因素有剂型、载体种类与性质、药／载比、药物在介质中溶解度、药物与载体材料的相容性等。上述的许多因素涉及到药剂学问题，这里只讨论与载体性质有关的几个因素：*第104页，共173页，星期日，2025年，2月5日A．聚合物分子量的影响通常情况下，聚合物分子量升高，释药速率下降，但这并不一定存在线性关系，有时在某一分子量范围内没有太大影响。例：磺胺嘧啶/聚乳酸释药系统*第105页，共173页，星期日，2025年，2月5日B.不同种类载体对同种药物释放速率的影响同种药物在不同载体中释药速率不同，与聚合物的结构与性能有关，如与Tg、Tm、结晶度、药物的相容性、药物和载体的相互作用等有关。另外，不同的可降解聚合物，降解过程中，基质空隙大小与类型也各不相同。对于一般无空隙聚合物，链间的空间大小与结构也不相同。*第106页，共173页，星期日，2025年，2月5日C．药／载比对释放速率的影响药物与聚合物比例是影响药物释放的一个因素。例：地西泮(DZP)/聚羟基丁酸酯(PHB)微球释放系统，随着药／载比增加，释药速率也增加。*第107页，共173页，星期日，2025年，2月5日D．聚合物交联度的影响对于以不稳定交联键水解为基础的生物降解型水凝胶控释系统而言，交联度对体系释药性能影响很大。一般交联度高时释药慢，交联度低时释药快，因为高交联度使水凝胶吸水膨胀慢，基质降解也慢，故释药也减慢。*第108页，共173页，星期日，2025年，2月5日（五）几种常见的药用降解材料生物可降解材料按