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这两个化合物是从海绵Petrosiaweinbergi中分离得到的。对猫科动物白血病和对人体免疫缺乏病毒(艾滋病毒)具有抗病毒活性,其ED50值分别为4.0μg﹒mL-1和5.2μg﹒mL-1。两个化合物都是二硫酸盐,具有一条含有环丙烷的支链,这表明了海绵中存在的甾醇支链结构的多样性。第30页,共55页,星期日,2025年,2月5日两个化合物分别来自于深海海绵P.Laminaris和Sdertodermasp.cf.Paccardi。(1)是一个潜在的葡聚糖酶抑制剂,(2)则对白鼠P-388肿瘤细胞具有显著的活性,IC50为2.3μg﹒mL-1。它们都可看做是多羟基甾醇的衍生物。(1)(2)第31页,共55页,星期日,2025年,2月5日Winklet等从海绵Gelliassp.中分离得到6个支链含炔基的甾醇(式2-114,式2-115),其细胞毒性试验发现,式2-114A,B对癌细胞P-388,HT-29,A-459,DU-145,MEL-28具有中等强度的抑制活性,两者的IC50均大于lμg﹒mL-1。式2-115A对HT-29的IC50为0.5μg﹒mL-1,对其余4种癌细胞模型的IC50大于1μg﹒mL-1。另外,也显示有抑酶活性、抗真菌活性、抗病毒活性、毒鱼活性等。第32页,共55页,星期日,2025年,2月5日从海绵Petrosiaweinbergi中分离得到的2个新的甾醇硫酸酯钠盐35、36有很强的抗菌活性.第33页,共55页,星期日,2025年,2月5日红海海绵—10μM时就表现出抑制HIV21反转录酶的活性。菲律宾海绵Xestospongiasp.,它们都具有抑制HIV-1整合酶的活性。能够诱导人急性骨髓细胞白血病细胞的程序性死亡。提示:甾醇硫酸盐是一类具有抗HIV病毒活性的化合物第34页,共55页,星期日,2025年,2月5日Ⅲ.珊瑚中强生理活性的甾醇
圆实冠形软珊瑚短足软珊瑚柔指形软珊瑚扇形珊瑚第35页,共55页,星期日,2025年,2月5日柳珊瑚第36页,共55页,星期日,2025年,2月5日竖立短指软珊瑚SinulariaerectaTix-Dur,24一亚甲基一3,5,6,19一四羟基胆甾醇,对宫颈癌、胃癌、高转移肺癌和鼻咽癌有明显的抑制作用条状短指软珊瑚Sinulariacopillosa,首次得到1个5,8一过氧桥型甾醇。第37页,共55页,星期日,2025年,2月5日指状肉芝软珊瑚Sarcophytondigitotum——1个新的多羟基甾醇(3)。从采自中国南海西沙群岛附近海域的软珊瑚Lemnaliaperisyla得到新的甾醇(4),结构与柳珊瑚甾醇很相似。第38页,共55页,星期日,2025年,2月5日从中国台湾采集的软珊瑚Clavulariaviridis中得到3个新的甾醇stoloniferoneE–G63-65均表现出强的细胞毒活性。ED50:能够引起试验动物一半出现阳性反应的剂量。LD50:能够引起试验动物一半出现死亡的剂量。第39页,共55页,星期日,2025年,2月5日第1页,共55页,星期日,2025年,2月5日结构特点:含有环戊烷全氢化菲(多环芳烃)骨架的化合物。C-3有-OH,C-5上有一个双键,C-17上有一个-R,各种甾醇的区别主要在于-R的不同。海洋甾醇的结构特殊表现在侧链的多样性和甾体核的变化。甾醇化合物一般具有降低血中的胆固醇的作用1、甾醇动物甾醇C17一般是含8个碳原子的侧链;植物甾醇的侧链为9~10个碳原子第2页,共55页,星期日,2025年,2月5日胆甾醇(胆固醇)最早发现的一个甾体化合物胆甾醇存在于人及动物的血液、脂肪中,而集中在脊髓及脑髓中,人体内发现的胆结石几乎全由胆甾醇所形成。甾醇也存在于植物中。5-胆甾烯-3β-醇第3页,共55页,星期日,2025年,2月5日7-脱氢胆甾醇存在于皮肤组织中第4页,共55页,星期日
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