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Chapter11
Antibiotics
抗生素的作用机制
Mechanismofantibiotic1.干扰细菌细胞壁合成2.损伤细菌细胞膜3.抑制细菌蛋白质合成4.抑制细菌核酸合成5.增强吞噬细胞的功能1.Tointerferewiththesynthesisofbacterialcellwall2.Todamagethecellmembraneofbacteria3.Toinhibitproteinsynthesisofbacteria4.Toinhibitnucleicacidsynthesisofbacteria5.Toenhancethefunctionofphagocytes
0102Tobeclassifiedaccordingtochemicalstructure：1，β-内酰胺类,β-lactams2，四环类,tetracyclineantibiotics3，氨基糖苷类,Aminoglycosideantibiotics4，大环内酯类,Macrolideantibiotics5，其他类,othertypes
11.1β-LactamAntibioticsStructuralCharacteristicandMechanismofActionClassification
Thebasicstructureofβ-lactamantibiotics青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类头霉素类单环β-内酰胺类
Thecharacteristicsofthechemicalstructureβ-lactamring:四元β-内酰胺环环通过N原子和邻近的第三碳原子与另一个五元环或六元环相稠合，青霉素的稠合环是氢化噻唑环，头孢菌素是氢化噻嗪环。Acarboxylgroup:与β-内酰胺环稠合的环上都有一个羧基。Anamideside-chain:内酰胺环羰基α-为碳都有一个酰胺基侧链。
Stereochemistry:β-内酰胺环为一个平面结构。但两个稠合环不共平面，青霉素沿N1-C5轴折叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠.Polarimitrystructure:青霉素类抗生素的母核上有3个手性碳原子，8个旋光异构体中只有绝对构型为2S，5R，6R具有活性。头孢菌素类抗生素的母核上有2手性碳，4个旋光异构体，绝对构型是6R，7R。β-内酰胺类抗菌活性不仅与母核的构型有关。而且还与酰胺基上取代基的手性碳原子有关，旋光异构体间的活性有很大的差异。
Themechanismofβ-lactamantibiotics
biosynthesisofcellwall
Resistanceandmechanismof-lactamantibiotics
PenicillinantibioticsPenicillinGPenicillinXPenicillinVPenicillinFDihydropenicillinF
PenicillinNPenicillinK
Benzylpenicillin(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸,青霉素G(PenicillinG)(2S，5S，6R)-3，3-Dimethyl-6-(2-Benzylacetamido)-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicacid。
Acidicconditions:ChemicalpropertiesandcharacteristicsofPenicillinG
Alkalineconditions:
Prodrugsofpenicillin苄星西林
Semi-syntheticpenicillinShortcomingsofPenicillin:nonacid-resistent,nonenzyme-resistent,narrowant
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