第六章糖类药物.pptVIP

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第1页,共38页,星期日,2025年,2月5日本章基本内容第2页,共38页,星期日,2025年,2月5日概念及分类定义:糖类是一类多羟基醛、酮及其衍生物的总称。分类:按照糖类物质含糖单位数目分:(1)单糖:不能被水解成更小分子的糖(2)寡糖:由单糖缩合而成的短链结构(一般为2~9个单糖分子)(3)多糖:由10个以上单糖链接而成的糖(一般的糖类药物指的就是多糖)第3页,共38页,星期日,2025年,2月5日具体可分为糖类药物单糖糖的衍生物多糖低聚糖葡萄糖、果糖、氨基葡萄糖、维生素C等蔗糖、麦芽糖、乳糖、乳果糖6-磷酸葡萄糖、1,6-二磷酸葡萄糖磷酸肌醇香菇多糖、肝素等第4页,共38页,星期日,2025年,2月5日Text1Text3Text4Txt5Text6植物动物微生物海藻多糖的分布(按照其来源不同来分)第5页,共38页,星期日,2025年,2月5日多糖在细胞内的存在方式:两种存在方式:游离型、结合型。(1)游离型:以游离状态参与生命过程。(2)结合型:糖蛋白(如人参多糖、黄芪多糖等)脂多糖(如胎盘脂多糖、细菌脂多糖等)第6页,共38页,星期日,2025年,2月5日多糖类药物的药理活性:抗氧化调节血糖血脂抗辐射损伤抗溃疡调节免疫功能抗病毒抗突变抗衰老抗肿瘤抗凝血第7页,共38页,星期日,2025年,2月5日作用机制:激活免疫细胞,提高机体特异性和非特异免疫功能。主要是诱导细胞因子激活免疫细胞及补体系统。如香菇多糖可增强特异性免疫作用,是理想的免疫促进剂。(1)调节免疫功能第8页,共38页,星期日,2025年,2月5日作用机制:影响肿瘤细胞分裂增殖生长等环节以达抗肿瘤目的。如猪苓多糖在DNA合成过程中,与多种生物活性物质起烷化作用而影响DNA复制,干扰RNA转录过程使转录RNA在肽链延长过程时提前释放肽链而无法合成完整的肿瘤蛋白,同时通过影响DNA拓扑异构酶Ⅱ活性,促进该酶介导的DNA断裂引起肿瘤细胞死亡。(2)抗肿瘤作用第9页,共38页,星期日,2025年,2月5日作用机制:增强骨髓细胞的增殖活性,减轻辐射遗传损伤,降低由于辐射引起的突变频率。如茶叶多糖及螺旋藻多糖都可以增强小鼠抗辐射能力,使其在受致死剂量钴60γ射线照射后存活率提高30%。(3)抗辐射作用第10页,共38页,星期日,2025年,2月5日国内已经上市的多糖药物产品名称生产单位产品类别适应症香菇多糖金陵药业股份有限公司福州梅峰制药厂中药恶性肿瘤的辅助治疗灵孢多糖注射液北京协和药厂化学药品用于治疗神经官能症、多发性肌炎、皮肌炎、萎缩性肌强直与进行性肌营养不良以及因免疫功能所致的各种疾病。紫芝多糖片江西大茅制药有限责任公司中药用于神经衰弱,白细胞和血小板减少症,电离辐射及职业性造血损伤及肿瘤患者放、化疗后白细胞下降等症。猪苓多糖注射液中国中医科学院实验药厂中药调节机体免疫功能,对慢性肝炎、肿瘤有一定疗效第11页,共38页,星期日,2025年,2月5日人参多糖注射液沈阳双鼎制药有限公司中药增强机体免疫功能,可克服肿瘤化疗和放射治疗引起的副作用。注射用灵杆菌多糖保定三九济世生物药业有限公司中药用于各种原因引起的白细胞减少症,乙型肝炎及急慢性盆腔炎等疾病的辅助治疗多糖蛋白片福州海王金象中药制药有限公司化学药用于白细胞减少症,传染性肝炎,神经衰弱等症的辅助治疗云芝多糖胶囊上海复星朝晖药业有限公司化学药肿瘤辅助治疗黄芪多糖天津华隆医药保健品有限公司中药广泛应用于各种病毒,细菌性疾病的防治茯苓多糖口服液湖南兰靖茯苓高科技开发有限公司中药用于肿瘤患者放化疗脾胃气虚证者第12页,共38页,星期日,2025年,2月5日糖类药物生理活性的影响因素:

1、多糖的生物活性与分子量、溶解度、黏度分支度、链构象及结晶度有关。第13页,共38页,星期日,2025年,2月5日2、多糖的构效关系第14页,共38页,星期日,2025年,2月5日甲壳素软骨素4-硫酸软骨素6-硫酸软骨素硫酸乙酰肝素硫酸角质素透明质酸硫酸皮肤素3、重要多糖的重复单位第15页,共38页,星期日,2025年,2月5日二、糖

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