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醋酸奥曲肽注射液

是一种在临床上广泛应用的药物，以下将从其基本信息、药理作用、药代动力学、临床应用、不良反应、注意事项等多个方面进行详细介绍。

基本信息

醋酸奥曲肽是一种人工合成的八肽环状化合物，为天然生长抑素的类似物。醋酸奥曲肽注射液的主要成分即为醋酸奥曲肽，辅料通常包含适量的甘露醇、枸橼酸、氢氧化钠等，用于调节溶液的渗透压、pH值等，以保证药物的稳定性和安全性。该药物一般为无色的澄明液体，常见规格有0.1mg/ml、0.5mg/ml等，通常采用安瓿瓶装，便于储存和使用。

药理作用

1.抑制生长激素、促甲状腺激素等激素的分泌

生长抑素能够抑制垂体前叶分泌生长激素（GH）、促甲状腺激素（TSH）等多种激素。醋酸奥曲肽作为生长抑素的类似物，与天然生长抑素具有相似的药理作用，但作用更强且更持久。它可以与垂体前叶细胞表面的生长抑素受体结合，抑制GH的释放，从而降低体内GH的水平。在肢端肥大症患者中，过高的GH会导致骨骼、软组织等过度生长，使用醋酸奥曲肽可以有效抑制GH的分泌，缓解肢端肥大症的症状，如手足增大、面容改变等。同时，对TSH的抑制作用可用于某些甲状腺功能亢进症的辅助治疗，调节甲状腺激素的合成和分泌。

2.抑制胃肠道和胰腺的分泌

醋酸奥曲肽对胃肠道和胰腺的外分泌功能具有显著的抑制作用。它可以抑制胃酸、胃蛋白酶、胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶等消化酶的分泌，减少胃肠道的蠕动和胆囊的收缩。在急性胰腺炎的治疗中，胰腺的过度分泌会加重胰腺的自身消化，醋酸奥曲肽通过抑制胰腺的分泌，降低胰酶对胰腺组织的损伤，减轻炎症反应，缓解腹痛、腹胀等症状。此外，它还可以减少胃肠道的液体分泌，对于胃肠道瘘管患者，能够减少瘘出液的量，促进瘘管的愈合。

3.降低内脏血流量

该药物能够选择性地收缩内脏血管，降低内脏血流量。它作用于内脏血管平滑肌上的受体，使血管收缩，减少肝脏、胃肠道等器官的血流量。在肝硬化门脉高压引起的食管胃底静脉曲张破裂出血的治疗中，降低内脏血流量可以减少门静脉的压力，从而减少出血的风险，起到止血和预防再出血的作用。与传统的血管收缩药物相比，醋酸奥曲肽对全身血液循环的影响较小，不良反应相对较少。

4.抑制胃肠激素的释放

醋酸奥曲肽可以抑制多种胃肠激素的释放，如胃泌素、胆囊收缩素（CCK）、血管活性肠肽（VIP）等。胃泌素的分泌过多会导致胃酸分泌增加，引发消化性溃疡等疾病，醋酸奥曲肽抑制胃泌素的释放，有助于减少胃酸分泌，促进溃疡的愈合。CCK主要作用是促进胆囊收缩和胰腺分泌，抑制CCK的释放可以减少胆囊和胰腺的活动。VIP具有扩张血管、增加肠道分泌等作用，抑制VIP的释放可以改善肠道的分泌和吸收功能，对于一些分泌性腹泻患者有较好的治疗效果。

药代动力学

1.吸收

醋酸奥曲肽注射液皮下注射后吸收迅速且完全，给药后0.51小时血药浓度即可达到峰值。肌肉注射后，药物也能较快地被吸收进入血液循环。静脉注射后，药物直接进入血液循环，起效更为迅速。

2.分布

该药物在体内的分布较为广泛，可分布于全身各组织和器官。它能够透过血脑屏障，但在脑组织中的浓度相对较低。血浆蛋白结合率约为65%，与血浆蛋白结合后，药物可以在体内保持相对稳定的浓度，延长药物的作用时间。

3.代谢

醋酸奥曲肽主要在肝脏和肾脏进行代谢，通过多种酶的作用将其分解为无活性的代谢产物。其代谢过程相对复杂，涉及氧化、水解等多种反应。

4.排泄

药物及其代谢产物主要通过肾脏排泄，少量通过粪便排出。皮下注射或肌肉注射后，药物的半衰期约为1.52小时，静脉注射后的半衰期约为1小时。多次给药后，药物在体内无明显的蓄积现象，这使得药物的使用相对安全，便于调整剂量和给药间隔。

临床应用

1.肢端肥大症

对于不能或不愿接受手术治疗以及手术治疗后效果不佳或复发的肢端肥大症患者，醋酸奥曲肽是一种重要的治疗药物。一般采用皮下注射的方式给药，初始剂量通常为0.050.1mg，一日23次，根据患者的症状、血清GH和胰岛素样生长因子1（IGF1）水平等调整剂量，最大剂量可达每日1.5mg。治疗过程中，患者的症状如头痛、多汗、关节疼痛等会逐渐减轻，血清GH和IGF1水平也会降低，长期治疗还可以改善患者的心血管系统、呼吸系统等并发症，提高生活质量，延长生存期。

2.神经内分泌肿瘤

醋酸奥曲肽可用于治疗多种神经内分泌肿瘤，如类癌综合征、胃泌素瘤、胰岛素瘤等。在类癌综合征患者中，肿瘤细胞分泌大量的5羟色胺等生物活性物质，导致患者出现腹泻、面部潮红、支气管痉挛等症状。醋酸奥曲肽可以抑制这些生物活性物质的释放，缓解患者的症状，提高生活质量。对于胃泌素瘤患者，它可以抑制胃泌素的分泌，减少胃酸的产生，治疗消化性溃疡和腹泻等症状。在胰岛素瘤的治疗中，虽然不能治愈肿瘤，但可以减少胰岛素