气雾剂喷雾剂与粉雾剂 (2).pptVIP

气雾剂喷雾剂与粉雾剂第1页，共38页，星期日，2025年，2月5日第一节概述一、定义气雾剂、粉雾剂、喷雾剂是将药物以雾化形式给药的给药系统。气雾剂（aerosols）—借助抛射剂产生的压力将药物喷出喷雾剂（spays）—借助手动机械泵将药物喷出粉雾剂（poweraerosols）—由患者自主吸入或借助适宜装置喷出第2页，共38页，星期日，2025年，2月5日二、肺部吸入药物的吸收特点★肺部吸收面积巨大，70-100m2，体表25倍★血流量大，细胞壁薄（0.5~1μm）★吸收速度快，几乎与静注相当，速效第3页，共38页，星期日，2025年，2月5日三、影响药物肺部吸收的因素呼吸的气流微粒的大小药物的性质沉积率与呼吸量成正比，而与呼吸频率呈反比。通常缓慢而长时间的吸气可获得较大的肺泡沉积率。较粗——吸收少且慢；太细——肺沉积率低；较好——一般在0.5-5μm分子量——小分子药物吸收快；脂溶性——较大的药物吸收迅速；吸湿性——吸湿性大妨碍药物吸收第4页，共38页，星期日，2025年，2月5日第二节气雾剂（aerosol）一、定义：是药物与适宜抛射剂共同封装于特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。喷出状态：主要雾状气溶胶，50μm给药途径:呼吸道皮肤腔道空间消毒与杀虫第5页，共38页，星期日，2025年，2月5日（一）气雾剂的特点优点不足1.具速效和定位作用；2.保存性好；3.使用方便；4.避免胃肠破坏和肝首过效应；5.对创面机械刺激小1.需特殊装置及设备，成本高；2.易因抛射剂渗漏而失效；3.有一定危险性和毒性。4.吸入气雾剂使用不当影响吸入量第6页，共38页，星期日，2025年，2月5日（二）气雾剂分类1.按分散系统分（1）溶液型气雾剂——二相气雾剂（气、液）（2）混悬型气雾剂——粉末气雾剂（3）乳剂型气雾剂——泡沫气雾剂（O/W型）2.按用途分（1）吸入用气雾剂：呼吸道（2）外用气雾剂：皮肤、粘膜（3）空间消毒用气雾剂：杀菌、杀虫三相气雾剂第7页，共38页，星期日，2025年，2月5日二、气雾剂的基本组成抛射剂（喷射药物的动力，有时兼溶剂）药物与附加剂耐压容器阀门系统第8页，共38页，星期日，2025年，2月5日（一）抛射剂（propellants）液化气体氟氯烷烃(CFCs,弗利昂Freon)：F11F12F114氢氟烷烃（HFA）：四氟乙烷、七氟丙烷碳氢化合物：丙烷、丁烷，不单用压缩气体：N2、CO2、空气（二）药物与附加剂药物——呼吸道、心血管、解痉药、烧伤用药、多肽类等附加剂——潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、防腐剂等第9页，共38页，星期日，2025年，2月5日（三）耐压容器要求：不与药物和抛射剂起作用，耐压，轻便，价廉等。玻璃容器：性质稳定但强度差，目前少用金属容器：强度高，安全，多用塑料容器：质轻、安全（四）阀门系统定量阀门：0.05-0.2ml，吸入用气雾剂一般阀门：不定量，外用气雾第10页，共38页，星期日，2025年，2月5日阀门系统封杯外垫圈内垫圈阀杆阀室弹簧吸管第11页，共38页，星期日，2025年，2月5日推动钮装配好的阀门系统第12页，共38页，星期日，2025年，2月5日定量阀门系统的结构与组成：封帽阀门杆(轴芯)内孔(出药孔)膨胀室橡胶封圈弹簧定量杯(室)浸入管推动钮第13页，共38页，星期日，2025年，2月5日第14页，共38页，星期日，2025年，2月5日第15页，共38页，星期日，2025年，2月5日三、气雾剂的制备PreparationofAerosols（一）气雾剂的处方设计1.溶液型气雾剂如果药物能够溶解于抛射剂中可制成溶液型气雾剂加潜溶剂(cosolvent)：乙醇、甘油等局部用：抛射剂用量为50-90%，液滴50-100μm口、鼻腔用：抛射剂用量可达99.5%，液滴5-10μm第16页，共38页，星期日，2025年，2月5日2.混悬型气雾剂药物：微粉（5um以下，最大≤10um）抛射剂：对药物溶解度小，密度接近稳定剂：分散，润滑、封闭阀门口腔、吸入或鼻腔：司盘85、油醇、月桂醇等局部用气雾剂：可选用矿物油或肉豆蔻异丙酯含水量0.02%、3.乳剂型抛射剂：用量8—10%，O/W型乳化剂：吐温-80，硬脂酸三乙醇胺等第17页，共38页