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〔不良反应及禁忌〕1.心悸、烦躁、头痛、血压升高2.大量：血压↑↑－－－脑出血心律失常－－－心室纤颤3.禁忌症：高血压、动脉硬化、缺血性心脏病、心力衰竭、甲亢和糖尿病第31页，共45页，星期日，2025年，2月5日肾上腺素（AD）舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。第32页，共45页，星期日，2025年，2月5日第1页，共45页，星期日，2025年，2月5日掌握：去甲肾上腺素、肾上腺素异丙肾上腺素熟悉：间羟胺、麻黄碱、多巴胺的特点和应用本节要求了解：构效关系、分类体内过程第2页，共45页，星期日，2025年，2月5日CHCHNHβα123456肾上腺素受体激动药的基本结构P90第一节构效关系及分类第3页，共45页，星期日，2025年，2月5日1.儿茶酚胺(catecholamines)属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。2.非儿茶酚胺属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。第4页，共45页，星期日，2025年，2月5日3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活。4.?碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。第5页，共45页，星期日，2025年，2月5日5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变。如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对?1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、?2受体有活性，对?受体无活性。第6页，共45页，星期日，2025年，2月5日分类：1.?受体激动药去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明2.?、?受体激动药肾上腺素、多巴胺、麻黄碱3.?受体激动药异丙肾上腺素、多巴酚丁胺第7页，共45页，星期日，2025年，2月5日第二节α－R激动药〔来源及化学〕〔体内过程〕去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）第8页，共45页，星期日，2025年，2月5日去甲肾上腺素肾上腺素间甲去甲肾上腺素3-甲氧-4–羟扁桃酸（VMA）图10－1去甲肾上腺素的代谢COMTMAOMAO第9页，共45页，星期日，2025年，2月5日【给药途径】po（口服）无效Sc（皮下注射）或im（肌肉注射）吸收少一般ivgtt（静脉滴注）〔药理作用〕第10页，共45页，星期日，2025年，2月5日1、血管α1β2血管收缩皮肤、粘膜＞肾＞肝、肠系膜＞骨骼肌第11页，共45页，星期日，2025年，2月5日2.心脏β1心率↑传导↑离体：快整体：BP↑→减慢心排量：离体：增多整体：不明显HR：第12页，共45页，星期日，2025年，2月5日3.血压小量：收缩压↑＞舒张压脉压差：大较大量：舒张压↑＞收缩压↑脉压差：小第13页，共45页，星期日，2025年，2月5日〔临床应用〕1.休克收缩压维持在12kPa(90mmHg)2.药物中毒性低血压氯丙嗪中毒首选药3.上消化道出血1～3mg稀释后po第14页，共45页，星期日，2025年，2月5日〔不良反应〕1.局部缺血和坏死防治1）不宜外漏2）热敷、普鲁卡因或酚妥拉明局部浸润注射第15页，共45页，星期日，2025年，2月5日2.急性肾功衰竭〔不良反应〕防治保正尿量25ml.h-1↑〔禁忌〕高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿、无尿第16页，共45页，星期日，2025年，2月5日间羟胺（metaraminol,

阿拉明aramine)〔作用〕1.直接激动α、β－R2.促NA释放特点：1.不易被代谢，作用久2.升压温和持久3.不良反应少，可im4.连用有快速耐受性第17页，共45页，星期日，2025年，2月5日去氧肾上腺素(Phenylephrine,neosynephrine)甲氧明(methoxamine)作用机制与间羟胺相似，不易被MAO灭活，与NA比较，升血压作用弱而持久，可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。第18