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第1页,共37页,星期日,2025年,2月5日胆碱受体激动药亲和力内在活性直接结合AchR,并激动AchR产生与Ach类似的作用定义:直接作用的拟胆碱药**第2页,共37页,星期日,2025年,2月5日分类mAchRnAchR部位副交感神经节后纤维支配的效应器上,交感神经节后纤维支配的汗腺上。自主神经节(Nn)运动神经肌肉接头(Nm)效应心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小、腺体分泌增加神经节兴奋骨骼肌收缩**第3页,共37页,星期日,2025年,2月5日M、N胆碱受体激动药:研究工具药,无临床应用价值;乙酰胆碱、卡巴胆碱等胆碱受体激动药M胆碱受体激动药:临床药物较多,具有较好的临床实用价值;毛果芸香碱等N胆碱受体激动药:主要有尼古丁,对N1、N2受体均有激动作用,无实用价值,仅具有毒理学上的意义。胆碱受体激动药分类**第4页,共37页,星期日,2025年,2月5日乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源]1.内源性:Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成:药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差,口服不吸收,也难通过血脑屏障,进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效,只有当一定剂量静脉注射时才能出现药理作用。一、M、N胆碱受体激动药**第5页,共37页,星期日,2025年,2月5日[药理作用]1.M样作用:小剂量Ach静脉注射可激动外周全部的M受体,产生M样作用。①心脏:抑制,四负—心收缩力减弱,传导减慢,心率减慢,心输出量减少;②平滑肌:胃肠平滑肌--兴奋时收缩,蠕动增加,括约肌松弛;膀胱逼尿肌--兴奋时收缩,蠕动增加,括约肌松弛;支气管平滑肌--兴奋时收缩;③腺体:唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺、胃腺分泌增加;④眼睛:瞳孔括约肌、睫状肌收缩,缩瞳;**第6页,共37页,星期日,2025年,2月5日2.N样作用:静脉注射剂量稍大时,激动M、N受体。①Nn受体激动去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋心脏:兴奋抑制血管:收缩扩张胃肠平滑肌:舒张收缩支气管平滑肌:舒张收缩膀胱逼尿肌:舒张收缩腺体:不明显分泌增加瞳孔括约肌收缩睫状肌环状肌收缩瞳孔开大肌收缩肾上腺髓质释放AD**第7页,共37页,星期日
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