散剂颗粒剂胶囊剂丸剂.pptVIP

缓释胶囊剂控释胶囊剂肠溶胶囊剂（entericcapsules)结肠靶向胶囊剂(colon-targetedcapsules)第31页，共55页，星期日，2025年，2月5日胶囊剂的特点可掩盖药物的苦味及臭味提高药物的稳定性：隔离药物与外界,避开水分、空气与光线生物利用度较高：不需加入黏合剂和外加压力，胃肠道中易分散、溶出、吸收液态药物固体化,如含油量高的药物或液态药物可制成软胶囊可以延缓药物的释放和定位释药第32页，共55页，星期日，2025年，2月5日不宜制成胶囊剂的药物药物的水溶液或稀乙醇溶液—胶囊壁溶化风化性药物—使胶囊壁软化易吸湿潮解性药物—胶囊壁干燥变脆（处方改善，可延缓或预防胶囊壁变脆）易溶性、刺激性药物如溴化物、碘化物、氯化物—刺激胃黏膜第33页，共55页，星期日，2025年，2月5日二、硬胶囊剂

(一)空胶囊的组成与规格主要囊材为明胶由骨、皮水解而制得A型明胶用酸水解制得，等电点pH7-9B型明胶用碱水解制得，等电点pH4.7-5.2以骨骼明胶和猪皮明胶混合使用较理想骨明胶质地坚硬、性脆透明度差猪皮明胶可塑性、透明度好第34页，共55页，星期日，2025年，2月5日空胶囊制备时常需加入的辅料：增塑剂（甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等，增加韧性与可塑性）增稠剂（琼脂，减少流动性）遮光剂（TiO2，适用于光敏感性药物）着色剂（食用色素，为了美观和便于识别）防腐剂（尼泊金，为了防止霉变）以上组分并不是任一种空胶囊都必须具备，而应根据具体情况加以选择。第35页，共55页，星期日，2025年，2月5日空胶囊制备工艺系由囊体和囊帽组成。制备流程:溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割→整理等六道工序可由自动化生产线完成生产环境应达10000级，温度10～25℃，RH35%～45%第36页，共55页，星期日，2025年，2月5日空胶囊的规格与质量规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，一般常用的是0～5号。号数由小到大,容积由大空胶囊号数012345溶积（ml)0.750.550.400.300.250.15空胶囊的号数与容积00012345第37页，共55页，星期日，2025年，2月5日（二）硬胶囊剂的制备工艺1.物料的处理与填充粉碎至适宜粒度的纯药物若能满足填充要求,可直接填充多数药物因流动性等问题,需加入一定的稀释剂、润滑剂—如：蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁第38页，共55页，星期日，2025年，2月5日药物与附加剂的填充小剂量制备—用胶囊板手工填充大量生产—自动填充机第39页，共55页，星期日，2025年，2月5日*第1页，共55页，星期日，2025年，2月5日一、固体剂型的制备工艺粉碎过筛混合造粒压片散剂药物颗粒剂片剂胶囊剂胶囊剂*第2页，共55页，星期日，2025年，2月5日二、固体制剂的口服吸收过程崩解片剂胶囊剂以剂型因素为主的药物从制剂中释放、溶出的过程以生理因素为主的药物通过生物膜吸收的过程溶出固体药物粒子吸收溶解于吸收部位体液的药物体内药物一般口服固体制剂吸收快慢的顺序：散剂颗粒剂胶囊剂片剂(素片)薄膜衣片肠溶衣片丸剂*第3页，共55页，星期日，2025年，2月5日散剂胶囊剂素片丸剂肠溶衣片薄膜衣片颗粒剂1234567*第4页，共55页，星期日，2025年，2月5日三、固体制剂的溶出Noyes-Whitney方程：dc/dt：溶出速率D：溶质在介质内扩散系数V：溶出介质体积δ：扩散层厚度S：固体药物的表面积Cs：药物的溶解度C：t时溶液浓度在一定条件下当Cs》C时，方程可简化为：*第5页，共55页，星期日，2025年，2月5日NoyesWhitney方程药物的吸收是受扩散控制的过程，吸收速度与S、CS、k成正比对于确定的固体药物，在温度一定时CS和k为常数，可以改变的参数为S增大药物与体液的接触面积（应用分散度大的药物细粉），可以提高溶出速度*第6页，共55页，星期日，2025年，2月5日改善药物的溶出速度增大药物比表面积、提高溶解度、增大溶解速度常数微粉化提高温度改变晶形制成固体分散体提高搅拌速度*第7页，共55页，星期日，2025年，2月5日第一节散剂(powders)散剂系指一种或多种药物与适宜辅料经粉碎