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药物化学试题试题及答案

一、单项选择题（每题2分，共20分）

1.下列药物中，属于β-内酰胺类抗生素的是（）

A.氯霉素B.头孢氨苄C.庆大霉素D.四环素

2.阿司匹林的主要代谢产物是（）

A.水杨酸B.对乙酰氨基酚C.布洛芬D.吲哚美辛

3.下列H?受体拮抗剂中，结构含有呋喃环的是（）

A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.尼扎替丁

4.他汀类药物的作用靶点是（）

A.血管紧张素转化酶（ACE）B.HMG-CoA还原酶C.二氢叶酸还原酶D.环氧酶（COX）

5.下列药物中，属于前药的是（）

A.奥美拉唑B.环磷酰胺C.吗啡D.青霉素G

6.利多卡因的局麻作用强于普鲁卡因的主要原因是（）

A.分子中含有酰胺键，稳定性更高B.脂溶性更低，不易透过生物膜C.结构中不含酯键，不易被酯酶水解D.分子中含有哌啶环，亲和力更强

7.抗疟药氯喹的结构中含有（）

A.喹啉环B.嘧啶环C.嘌呤环D.吲哚环

8.下列药物中，通过抑制二氢叶酸合成酶发挥抗菌作用的是（）

A.甲氧苄啶B.磺胺甲噁唑C.四环素D.氯霉素

9.地西泮的代谢产物中，具有活性的是（）

A.奥沙西泮B.氯氮?C.三唑仑D.艾司唑仑

10.吗啡结构中3位羟基被甲基取代后得到的药物是（）

A.可待因B.海洛因C.哌替啶D.芬太尼

二、名词解释（每题4分，共20分）

1.前药（Prodrug）

2.构效关系（SAR，Structure-ActivityRelationship）

3.生物电子等排体（Bioisostere）

4.手性药物（ChiralDrug）

5.软药（SoftDrug）

三、简答题（每题8分，共40分）

1.比较阿司匹林（Aspirin）与对乙酰氨基酚（Paracetamol）的结构差异、作用机制及主要不良反应。

2.简述磺胺类药物的作用机制，并解释为何磺胺甲噁唑（SMZ）常与甲氧苄啶（TMP）联用（即复方新诺明）。

3.奥美拉唑（Omeprazole）是临床常用的质子泵抑制剂（PPI），请说明其作用机制及结构特点。

4.吗啡（Morphine）是阿片类镇痛药的代表药物，简述其结构改造的主要方向及代表性药物。

5.以紫杉醇（Paclitaxel）为例，说明天然药物结构修饰的意义及常见修饰策略。

四、论述题（每题10分，共20分）

1.以前药设计（ProdrugDesign）为例，结合血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类药物（如依那普利），论述前药设计的目的、原理及在药物开发中的应用价值。

2.从构效关系（SAR）角度分析β-内酰胺类抗生素（如青霉素、头孢菌素）的结构改造策略，并说明这些改造如何改善药物的抗菌谱、稳定性或耐药性问题。

参考答案

一、单项选择题

1.B（头孢氨苄属于头孢菌素类，β-内酰胺环是其核心结构）

2.A（阿司匹林水解生成水杨酸，后者是主要活性代谢物）

3.B（雷尼替丁结构含呋喃环，西咪替丁含咪唑环，法莫替丁含噻唑环）

4.B（他汀类通过抑制HMG-CoA还原酶减少胆固醇合成）

5.B（环磷酰胺需经肝代谢转化为磷酰胺氮芥才具抗肿瘤活性）

6.C（利多卡因含酰胺键，不易被酯酶水解，作用时间长于含酯键的普鲁卡因）

7.A（氯喹结构含4-氨基喹啉母核）

8.B（磺胺类抑制二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶）

9.A（地西泮代谢为去甲地西泮和奥沙西泮，均具活性）

10.A（吗啡3位羟基甲基化得到可待因，镇痛作用减弱但镇咳作用增强）

二、名词解释

1.前药：指本身无药理活性或活性较低，需在体内经酶或非酶作用转化为活性代谢物后才发挥药效的药物。设计目的包括改善溶解性、减少刺激性、提高生物利用度或靶向性。

2.构效关系：研究药物的化学结构与其生物活性（如药效、毒性、药代动力学性质）之间的关系。通过分析结构中各基团的作用（如活性必需基团、辅助基团、毒性基团），指导药物的优化与设计。

3.生物电子等排体：指外层电子排布相似（电子等排）或空间结构相似（立体等排）的原子、基团或分子，替换后可保持原分子的生物活性或产生类似的药理作用。例如，将羧酸（-COOH）替换为四氮唑（-N?H）可保留酸性但改善药代性质。

4.手性药物：分子中存在手性中心（如手性碳原子），具有光学异构体（对映体）的药物。由于受体或酶的手性环境，不同对映