药理学胆碱受体激动剂PPT.pptVIP

第1页，共23页，星期日，2025年，2月5日M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱M胆碱受体激动药：毛果芸香碱、毒蕈碱N胆碱受体激动药：Nicotine第2页，共23页，星期日，2025年，2月5日第一节、M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱（Acetylcholine，Ach）[药理作用]1．M样作用：1）心血管系统：EDRF(NO)释放(+)平滑肌松弛(+)＋M3-R（1）舒张血管：第3页，共23页，星期日，2025年，2月5日（2）减慢心率：Ach使舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢（3）负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导（4）负性肌力作用：第4页，共23页，星期日，2025年，2月5日2）胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便等。3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张，膀胱排空↑4）眼：瞳孔缩小、调节痉挛（近视）5）腺体：分泌增加第5页，共23页，星期日，2025年，2月5日?2．N样作用：1)兴奋N节的NN受体2)兴奋肾上腺髓质NN受体，肾上腺素释放3)兴奋骨骼肌NM受体:表现肌肉收缩交感N节后纤维兴奋副交感N节后纤维兴奋第6页，共23页，星期日，2025年，2月5日醋甲胆碱(methacholine)药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。第7页，共23页，星期日，2025年，2月5日卡巴胆碱（carbachol，又名氨甲酰胆碱）性质：属全拟胆碱药，不易被AChE水解作用时间较长，毒性较大对膀胱和肠道选择性较高。用途：皮下注射用于术后肠胀气和尿潴局部滴眼，治疗青光眼。留、第8页，共23页，星期日，2025年，2月5日第9页，共23页，星期日，2025年，2月5日第二节、M胆碱受体激动药M-cholinoceptoragonists毛果芸香碱、氯贝胆碱毒蕈碱第10页，共23页，星期日，2025年，2月5日毛果芸香碱(pilocarpine,又名匹鲁卡品)[药理作用]选择性激动M受体1对眼的作用：第11页，共23页，星期日，2025年，2月5日缩瞳:激动M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。(2)降低眼内压:虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。(3)调节痉挛:视近物清晰，视远物模糊瞳孔缩小虹膜向中央拉紧前房角间隙开大房水易于流入巩膜静脉窦眼内压降低睫状肌上的M受体被激动睫状肌收缩悬韧带松弛晶状体变凸屈光度加大眼睛视近物清楚，视远物模糊。第12页，共23页，星期日，2025年，2月5日房水的生成：由睫状肌分泌和静脉渗出。乙酰唑胺和?受体阻滞剂可抑制睫状肌分泌房水。房水流向：从角膜虹膜角(前房间隙)巩膜静脉窦体循环第13页，共23页，星期日，2025年，2月5日第14页，共23页，星期日，2025年，2月5日2．↑汗腺，唾液腺分泌。

[临床应用]1.青光眼1）2%毛果芸香碱治疗闭角型青光眼2）开角型或单纯性青光眼，早期有效。1．2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。第15页，共23页，星期日，2025年，2月5日注意事项：滴眼时应压迫内眦，避免药物吸收。不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状。第16页，共23页，星期日，2025年，2月5日氯贝胆碱Bethanecholchloride胆碱酯类，无中枢作用；选择性激动M受体；用于术后腹胀气、尿潴留及胃潴留第17页，共23页，星期日，2025年，2月5日