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执业药师资格考试药学专业知识(一)试题及参考答案(三)

一、单项选择题（每题1分，共40分）

1.药物与血浆蛋白结合后

A.活性增加

B.代谢加快

C.排泄加快

D.暂时失去药理活性

答案：D

解析：药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程，结合型药物暂时失去药理活性，不能跨膜转运，也不被代谢和排泄；而游离型药物具有药理活性，可进行转运、代谢和排泄等过程。所以选D。

2.药物的首过效应是指

A.药物进入血液循环后，与血浆蛋白结合，使游离型药物减少

B.药物与机体组织器官之间的最初效应

C.肌注给药后，药物经肝代谢而使药量减少

D.口服给药后，有些药物首次通过肝时即被代谢灭活，使进入体循环的药量减少

答案：D

解析：首过效应是指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，部分药物在通过肠黏膜及肝脏时，被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。所以选D。

3.毛果芸香碱对眼睛的作用是

A.散瞳、升高眼内压、调节麻痹

B.散瞳、降低眼内压、调节麻痹

C.缩瞳、升高眼内压、调节痉挛

D.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛

答案：D

解析：毛果芸香碱可激动瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔缩小；通过缩瞳作用可使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压降低；还可激动睫状肌上的M受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，导致悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，从而使远物不能清晰地成像于视网膜上，故视远物模糊，只能视近物，此作用称为调节痉挛。所以选D。

4.新斯的明最强的作用是

A.兴奋胃肠道平滑肌

B.兴奋膀胱平滑肌

C.兴奋骨骼肌

D.兴奋支气管平滑肌

答案：C

解析：新斯的明能可逆性地抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱不被水解而大量堆积，产生M样和N样作用。其对骨骼肌的兴奋作用最强，这是因为它除了抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N?受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。所以选C。

5.有机磷农药中毒的机制是

A.抑制磷酸二酯酶

B.抑制单胺氧化酶

C.抑制胆碱酯酶

D.抑制腺苷酸环化酶

答案：C

解析：有机磷农药能与胆碱酯酶牢固结合，形成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力，导致乙酰胆碱在体内大量堆积，引起一系列中毒症状。所以选C。

6.阿托品对下列有机磷酸酯类中毒症状无效的是

A.瞳孔缩小

B.流涎流汗

C.腹痛腹泻

D.骨骼肌震颤

答案：D

解析：阿托品为M胆碱受体阻断药，能阻断M受体，对抗有机磷农药中毒时的M样症状，如瞳孔缩小、流涎流汗、腹痛腹泻等。而骨骼肌震颤是由于有机磷农药中毒时乙酰胆碱在神经肌肉接头处堆积，激动N?受体所致，阿托品不能阻断N?受体，故对骨骼肌震颤无效。所以选D。

7.肾上腺素升压作用可被下列哪种药物反转

A.M受体阻断药

B.N受体阻断药

C.α受体阻断药

D.β受体阻断药

答案：C

解析：肾上腺素能同时激动α和β受体，激动α受体可使血管收缩，血压升高；激动β?受体可使血管舒张。当预先使用α受体阻断药后，再用肾上腺素，此时肾上腺素的α受体激动作用被阻断，而β?受体激动作用相对增强，使血管舒张，血压不仅不升高反而下降，这种现象称为肾上腺素升压作用的翻转。所以选C。

8.普萘洛尔不具有的作用是

A.抑制心脏

B.降低心肌耗氧量

C.收缩支气管平滑肌

D.增加糖原分解

答案：D

解析：普萘洛尔为β受体阻断药，可阻断心脏的β?受体，使心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少，从而抑制心脏，降低心肌耗氧量；可阻断支气管平滑肌上的β?受体，使支气管平滑肌收缩；但它不会增加糖原分解，反而会抑制糖原分解。所以选D。

9.地西泮的作用机制是

A.不通过受体，直接抑制中枢

B.作用于苯二氮?受体，增加γ-氨基丁酸（GABA）与GABA受体的亲和力

C.作用于GABA受体，增强体内抑制性递质的作用

D.诱导生成一种新蛋白质而起作用

答案：B

解析：地西泮等苯二氮?类药物能与脑内苯二氮?受体结合，促进γ-氨基丁酸（GABA）与GABA受体的结合，使Cl?通道开放的频率增加，更多的Cl?内流，导致突触后膜超极化，增强了GABA能神经的抑制效应。所以选B。

10.氯丙嗪引起的锥体外系反应不包括

A.帕金森综合征

B.急性肌张力障碍

C.静坐不能

D.体位性低血压

答案：D

解析：氯丙嗪引起的锥体外系反应包括帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能和迟发性运动障碍。而体位性低血压是氯丙嗪阻断α受体所致，不属于锥体外系反应。所以选D。

11.吗啡的镇痛作用主要用于

A.胃肠痉挛

B.慢性