第二篇传出神经系统药物讲课文档.pptVIP

第二篇传出神经系统药物;;神经生理学;感应器;传出神经系统分类;自主神经分布示意图;传出神经系统分类;突触

定义：上一级神经元与次一级神经元以及神经元与效应器之间相互接触、并借以传递信息的部位。

突触前膜

突触间隙

突触后膜

运动终板：运动神经与骨骼肌的接头，实质上也是突触结构。;突触的结构;突触传递过程;传出神经系统解剖学分类示意图;胆碱能神经

全部自主神经的节前纤维

运动神经

副交感神经的节后纤维

极少数交感神经的节后纤维

（支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的交感神经）

去甲肾上腺素能神经

大多数交感神经节后纤维;二传出神经系统的递质和受体;递质：当神经冲动到达神经末梢时，从神经末梢

释放的一种化学传递物质称为递质。

化学传递学说的发展

1921年，德国药理学家Otto?Loewi（奥托·勒维）的

离体双蛙心灌流实验

1926年，Otto?Loewi揭示迷走神经释放的是乙酰胆碱

1946年，瑞典科学家VonEuler（冯·奥伊勒）证明

拟交感胺物质为去甲肾上腺素;;突触和神经冲动的传递;乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）;乙酰胆碱;Ach的去路;Ach

的

合

成

贮

存

释

放

和

代

谢;去甲肾上腺素（noradrenalineNA）;第22页，共158页。;贮存

贮存部位：囊泡

贮存形式：①NA+ATP+嗜铬颗粒蛋白

②游离形式

释放方式

胞裂外排

量子化释放

其他释放机制;①NA+肾上腺素受体;②消除;摄取2（代谢型摄取）;羟;

受体分类及分型

受体的分布及效应;受体的分类及分型;胆碱受体分布及效应（心脏、腺体、平滑肌、中枢神经节）;中枢（少）;骨骼肌收缩;图5-6N2烟碱受体;肾上腺素受体分布及效应;?1;在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体

血管平滑肌：M3，?1和?2

心脏：M2和?1

在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配神

经或受体的密度。;双重支配：机体多数器官受交感和副交感神经的

双重支配。多数情况下，两类神经产生效应相反，

相互拮抗。

交感副交感

心率快慢

瞳孔大小

交替兴奋：交感(应激、运动）

副交感（非应激、非运动）

相对优势：心血管系统(交感神经)

瞳孔、内脏平滑肌、腺体（副交感神经）

;1、胆碱能神经兴奋（乙酰胆碱释放作用于受体）;2、去甲肾上腺素能神经兴奋;机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素

能神经和胆碱能神经的双重支配，在多数情况下

此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮

抗的，这有利于调节机体的功能。

;1.传出神经系统药物的作用方式

直接作用：直接作用于受体

1.与受体结合产生与递质相似的作用（激动药或拟似药）

2.阻碍递质与受体结合，产生与递质相反的作用

（阻断药或拮抗药）

间接作用：影响递质

影响递质生物合成：α-甲基酪氨酸

影响递质释放

影响递质的转运和贮存：麻黄碱促进NA释放

影响递质的生物转化：胆碱酯酶;第42页，共158页。;;M胆碱受体激动药（毛果芸香碱pilocarpine）

M、N胆碱受体激动药（乙酰胆碱Ach）

N胆碱受体激动药（烟碱nicotine）;（一）M胆碱受体激动药;【药理作用】选择性地激动M胆碱受体，对眼和腺体

的作用明显，对心血管、胃肠平滑肌作用弱。

因穿透力强，分布及作用广泛，???床仅眼科使用。

;;第48页，共158页。;2.眼内压降低;3.调节痉挛

毛果芸香碱→激动M受体→睫状肌向瞳孔中心方向

收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度增加→

视近物清楚，远物模糊→“该过程称为调节痉挛”

;青光眼;虹膜炎

与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连

口腔干燥

对抗阿托品中毒

;乙酰胆碱（Acetylcholine，Ach）

1.心血管系统：血管扩张作用;血管扩张作用

减慢心率

负性传导作用

负性肌力作用

缩短心房不应期;;（三）N胆碱受体激动药;二、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药;;;（一）可逆性抗胆碱酯酶药;骨骼肌神经肌肉接头

抑制神经肌肉接头AChE，直接兴奋NM作用

可逆转由竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛，但不能拮抗由