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药理学名词解释

一、药物效应动力学相关名词解释

（一）药物作用与药理效应

药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。例如，肾上腺素与心肌细胞膜上的β受体结合，这就是药物作用。而药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。当肾上腺素与β受体结合后，使心肌收缩力增强、心率加快，这就是药理效应。药理效应可分为兴奋和抑制两种类型。兴奋是指机体功能的增强，如咖啡因兴奋中枢神经系统，使精神振奋；抑制则是指机体功能的减弱，如巴比妥类药物抑制中枢神经系统，引起镇静、催眠。

（二）治疗效果

治疗效果，也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。可分为对因治疗和对症治疗。对因治疗是用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，例如使用抗生素杀灭病原微生物，治疗感染性疾病。对症治疗是用药目的在于改善症状，如发热时使用解热镇痛药降低体温。一般情况下，对因治疗比对症治疗重要，但在某些危急情况下，对症治疗的重要性并不亚于对因治疗，如休克、惊厥、心力衰竭等情况，对症治疗可以挽救病人生命。

（三）不良反应

凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。

1.副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。例如，阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸、便秘等副反应。副反应是在治疗剂量下发生的，是药物本身固有的作用，多数较轻微并可以预料。

2.毒性反应：是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。毒性反应可分为急性毒性和慢性毒性。急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能；慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。致癌、致畸胎和致突变反应也属于慢性毒性范畴。

3.后遗效应：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。例如，服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象。

4.停药反应：是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。例如，长期服用可乐定降血压，突然停药后次日血压将明显回升。

5.变态反应：是一类免疫反应，也称过敏反应。常见于过敏体质病人。反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。反应的严重程度差异很大，与剂量无关，从轻微的皮疹、发热至造血系统抑制、肝肾功能损害、休克等。可能只有一种症状，也可能多种症状同时出现。

6.特异质反应：少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。例如，对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生的特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致。

（四）量效关系

量效关系是指药物的药理效应与剂量或浓度呈一定关系。

1.最小有效量或最低有效浓度：即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。

2.最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。

3.效价强度：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。药物的最大效应与效价强度含义不同，二者并不平行。例如，利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较，氢氯噻嗪的效价强度大于呋塞米，而后者的最大效应大于前者。

4.半数有效量：是指能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量；如效应为死亡，则称为半数致死量。治疗指数是指半数致死量与半数有效量的比值（LD??/ED??），用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。

（五）受体

受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。

1.激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活性大小又可分为完全激动药和部分激动药。完全激动药具有较强的亲和力和内在活性（α=1）；部分激动药有较强的亲和力，但内在活性不强（α1）。

2.拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（α=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮为阿片受体拮抗药。拮抗药可分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位，可使量效曲线平行右移，但最大效能不变。非竞争性拮抗药与激动药并用时，可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。

二、药物代谢动力学相关名词解释

（一）药物的跨膜转运

药物的跨膜转运是指药物在体内通过各种生