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第六章胆碱受体激动剂
主讲:张树平第一节M、N胆碱受体激动剂第二节M胆碱受体激动剂第三节N胆碱受体激动剂2006年9月制
第一节M、N胆碱受体激动剂乙酰胆碱醋甲胆碱卡巴胆碱贝胆碱
乙酰胆碱
M样作用心血管系统心率减慢(负性频率)心肌收缩力减弱(负性肌力)(心室肌抑制原因:Ach激动交感神经突出前膜M受体,NA释放减少)[药理作用]
传导减慢:房室结、浦氏f的ERP延长,传导减慢。缩短心房不应期血管舒张激动血管内皮细胞的M3受体,导致EDRF(NO)释放激动突触前膜M受体,NA释放减少
平滑肌兴奋胃肠、泌尿道、支气管、子宫等。3、腺体分泌增加唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体、消化道腺体等。4、眼睛瞳孔缩小、眼内压降低、调节痉挛。
N样作用(大剂量)N1受体兴奋全部植物神经节兴奋胃肠、膀胱平滑肌兴奋,腺体分泌增加心脏兴奋,小血管收缩,血压升高。兴奋嗜铬细胞的N1受体→肾上腺素释放N2受体兴奋骨骼肌兴奋
无临床应用价值[用途]作为药理实验工具药
毛果芸香碱(pilocarpine,匹罗卡品)1[药理作用]选择性激动M受体眼睛、腺体作用明显2第二节M胆碱受体激动剂
腺体分泌增加汗腺、唾液腺明显眼睛缩瞳、眼内压↓、调节痉挛
毛果芸香碱
01对闭角型的疗效较好对开角型的也有一定的疗效青光眼02与扩瞳药交替使用虹膜炎[临床应用]
ABC产生M-R过度兴奋的症状可用阿托品解救吸收入血[不良反应]
01020304050607食用野生蕈引起中毒中毒症状:流涎、流泪恶心、呕吐、腹痛、腹泻支气管痉挛、呼吸困难阿托品解救头痛、视力模糊心率↓、Bp↓甚至休克毒蕈碱
215烟碱(nicotine,尼古丁)N1N2受体短暂兴奋、持久抑制对CNS、呼吸系统、心血管疾病,溃疡病,癌症有诱发及促发作用。4毒力学意义:长期吸烟有害3无临床应用价值第三节N胆碱受体激动剂
毛果芸香碱的作用和用途胆碱能受体激动剂的分类和代表药BA思考题:
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