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第1页，共11页，星期日，2025年，2月5日主讲内容PartOne非竞争性拮抗药的概念PartTwo与概念相关的基本概念PartThree非竞争性拮抗药的药理作用等PartFour非竞争性拮抗药与竞争性拮抗药不同点第2页，共11页，星期日，2025年，2月5日非竞争性拮抗药的概念与激动药并用时，使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。这种拮抗药与受体结合是不可逆的，或者能引起受体的构型改变，从而干扰激动药与受体正常结合，而且激动药不能竞争性的克服此种干扰。第3页，共11页，星期日，2025年，2月5日非竞争性拮抗药的概念1、什么是激动药？2、什么是受体？3、什么是拮抗药4、量效曲线有什么作用呢？能反映什么问题呢？第4页，共11页，星期日，2025年，2月5日受体概念1、受体(receptor)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley提出受体学说100年后，受体已被证实为客观存在的实体，类型繁多，作用机制多已被阐明，现在受体已不再是一个空泛笼统的概念。受体分子在细胞中含量极微，1mg组织一般只含10fmol左右。2、能与受体特异性结合的物质称为配体(ligand)。受体仅是一个“感觉器”，对相应配体有极高的识别能力。受体-配体是生命活动中的一种偶合，受体都有其内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物(autocoid)等。第5页，共11页，星期日，2025年，2月5日激动药拮抗药能激活受体的配体称为激动药(agonist)能阻断其活性的配体称为拮抗药(antagonist)第6页，共11页，星期日，2025年，2月5日药物的量（剂量或浓度）与效应之间的关系称为量效关系，通过对量效关系的分析，可以了解药物剂量（或浓度）产生相应效应的规律，有助于阐明药物作用机理的性质，并为临床应用安全有效剂量、制定给药方案提供依据。药物作用的量效关系曲线第7页，共11页，星期日，2025年，2月5日非竞争性拮抗药的特点①拮抗药与受体结合后能改变效应器的反应性；②它不仅使激动药量效曲线平行右移效应右移，而且抑制最大效应；③能与受体发生不可逆结合的药物也能发生类似效应。第8页，共11页，星期日，2025年，2月5日
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