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栓剂概述专业资源库课程主讲:文星星栓剂概述一栓剂:是指药物与基质混合后制成的,专供塞入不同腔道的固体外用制剂。栓剂应具有一定的形状和适宜的硬度,无刺激性,塞入腔道后能迅速熔化、软化或溶胀且易与腔道分泌液混合,药物逐渐被溶出产生局部或全身作用。栓剂概述一局部作用:栓剂在腔道内可起到润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部治疗作用。全身作用:栓剂的全身治疗作用越来越受到重视,即栓剂能通过腔道吸收入血而发挥解热、镇痛、镇静、兴奋、扩张血管等全身治疗作用。栓剂的分类二按给药途径分类:可分为肛门栓、阴道栓、乳房栓等,每个栓剂的质量一般按不同动物而定。按制备工艺和释药特点分类:双层栓:内外不同、上下不同中控栓:可达到快速释药的目的缓控释栓剂:如微囊栓、骨架控释栓、渗透泵栓、凝胶缓释栓等栓剂中药物的吸收三全身治疗作用的栓剂通常经直肠给药。影响栓剂中药物吸收的因素:1.生理因素:栓剂在直肠保留的时间越长,吸收越趋于完全。一般充有粪便的直肠比空直肠吸收要少。2.基质因素:在油脂性基质中,水溶性药物释放较快,而在水溶性基质或在油水分配系数小的油脂性基质中,脂溶性药物更易释放。栓剂中药物的吸收三影响栓剂中药物吸收的因素:3.药物因素①溶解度:药物水溶性较大时,易溶解于分泌液,增加吸收;溶解度小的药物则吸收也少。对难溶性药物应设法制成溶解度大的盐类或衍生物,选择适宜的基质以利于吸收。②粒度:以混悬、分散状态存在于栓剂中的药物,其粒度越小,越易溶解吸收。③脂溶性与解离度:当药物从栓剂基质中释放出来到达肠壁时,非解离型的药物比解离型的药物容易吸收。
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