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药理学核心知识点快速记忆笔记

一、药理学概览：基石与范畴

药理学是连接基础医学与临床医学的桥梁学科，它主要研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律和机制。理解药理学，首先要明确几个核心概念：

*药物（Drug）：指可以改变或查明机体生理功能及病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。其来源包括天然产物、半合成及全合成化学物质。

*药理学（Pharmacology）：分为药物效应动力学（药效学）和药物代谢动力学（药动学）两大支柱。前者研究药物对机体的作用及机制，后者则探讨机体对药物的处置过程，即药物的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）。

记忆思路：药物是“钥匙”，机体（或病原体）是“锁”。药效学研究“钥匙如何开锁/影响锁”，药动学研究“钥匙如何进入房间、在房间里怎么移动、待多久、怎么被清理出去”。

二、药物代谢动力学（药动学）：药物的体内旅程

药动学是研究药物在体内的吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢（Metabolism）和排泄（Excretion）过程，以及这些过程随时间变化的动态规律。

（一）吸收（Absorption）

*定义：药物从给药部位进入血液循环的过程。

*给药途径与吸收特点：

*口服给药：最常用，主要在胃肠道吸收（小肠是主要部位）。受首过消除（First-passelimination/effect）影响大，即药物在进入体循环前被胃肠道或肝脏代谢，使进入体循环的药量减少。

*注射给药：静脉注射（iv）无吸收过程，直接入血；肌内注射（im）和皮下注射（sc）通过毛细血管壁吸收。

*其他途径：舌下、直肠给药可避免首过消除；吸入给药吸收迅速；皮肤、黏膜给药吸收较慢，多为局部作用。

*影响因素：药物的理化性质（脂溶性、解离度、分子量）、给药途径、吸收环境（如胃肠蠕动、pH值、食物）。

记忆思路：吸收就是药物“进门”的过程。口服的“门”在胃肠道，但进去后可能先被“管家”（肝脏）截留一部分（首过消除）；静脉注射则是直接从“后门”进了“客厅”（血液）。

（二）分布（Distribution）

*定义：药物吸收后从血液循环到达机体各个组织器官的过程。

*影响因素：

*血浆蛋白结合率：结合型药物无活性，不跨膜，是药物在血液中的一种暂时贮存形式。游离型药物才有药理活性。

*组织血流量：血流丰富的器官（心、肝、肾、脑）药物分布快。

*组织亲和力：如碘集中在甲状腺。

*屏障作用：血脑屏障、胎盘屏障等。

记忆思路：分布是药物“在房间里走动、停留”的过程。血浆蛋白就像“沙发”，药物可以坐上去休息（结合），但只有站起来（游离）才能去别的地方。

（三）代谢（Metabolism）

*定义：药物在体内发生的化学结构变化，又称生物转化。

*主要场所：肝脏（微粒体酶系统，尤其是细胞色素P450酶系，CYP450）。

*意义：多数药物经代谢后活性降低或灭活（解毒），少数药物经代谢后活性增强（前药活化）或产生毒性代谢产物。

*肝药酶诱导剂与抑制剂：

*诱导剂：能增强肝药酶活性，加速自身或其他药物代谢（如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平）。

*抑制剂：能减弱肝药酶活性，减慢其他药物代谢（如氯霉素、异烟肼、西咪替丁）。

记忆思路：代谢是药物被“改造”的过程。肝脏是“改造工厂”，CYP450是“主要生产线”。诱导剂让工厂“加班加点”，抑制剂让工厂“消极怠工”。

（四）排泄（Excretion）

*定义：药物及其代谢产物经机体排泄器官或分泌器官排出体外的过程。

*主要途径：

*肾脏排泄：最重要途径。涉及肾小球滤过、肾小管重吸收（脂溶性高、非解离型药物易重吸收）和肾小管分泌。尿液pH可影响重吸收。

*胆汁排泄：某些药物经肝脏排入胆汁，随胆汁进入肠道，部分可被再吸收（肝肠循环），延长药物作用时间。

*其他：肺、乳腺、唾液、汗腺等。

记忆思路：排泄是药物“离开房间”的过程。肾脏是“主要出口”，胆汁是“另一个出口”，肝肠循环则是从“出口”出去后又从“窗户”爬回来了。

（五）药动学基本参数

*半衰期（t?/?）：血浆药物浓度下降一半所需的时间。是反映药物消除速度的重要参数，决定给药间隔时间的重要依据。

*表观分布容积（Vd）：体内药物总量按血浆药物浓度推算时所需的体液总容积。反映药物在体内分布的广泛程度或与组织结合的程度。

*清除率（CL）：单位时间内多少容积血浆中的药物被清除。反映药物从体内消除的快慢。

*生物利用度（F）：药物经血管外给药后能被吸收进入体循环的相对分量和速度。是评价药物制剂质量的重要指标。

记忆思路：半衰期是药物“在房间里待多久”的一半时间；Vd是