消化消化药物讲课文档.pptVIP

促动力药-胃复安(metoclopramide)最早被使用的促动力药。作用机制：作用于多巴胺2受体，阻止多巴胺对上消化道的抑制作用，直接或间接激动胆碱能受体，可增强胃收缩的张力和振幅，松弛幽门括约肌，并增强胃窦的蠕动，协调胃、十二指肠收缩；加快胃排空，治疗胃轻瘫，增强下食管括约肌压力，预防治疗恶心、呕吐。具有中枢和周围抗多巴胺双重作用。第30页，共72页。促动力药-胃复安(metoclopramide)用法：口服：10～20ｍｇ/次，每日3～4次，饭前30分钟服用；肌肉注射：1次10mg～20mg,每日剂量一般不超过0.5mg/kg。副作用：发生于约20%的患者，主要是中枢神经系统副作用，如嗜睡、忧郁、焦虑及锥体外系症状。也可增加泌乳素释放，致育龄妇女闭经及溢乳，男性女性化。禁忌症：胃肠梗阻、穿孔、出血、帕金森综合征及癫痫病史者。由于其通过血脑屏障能引起锥体外系副作用，近年来其应用受到了一定的限制。第31页，共72页。促动力药-吗丁林（多潘立酮）(domperidone)属苯并咪唑诱导剂，作用类似于胃复安，为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂,仅作用于靶器官多巴胺受体，阻止多巴胺对上消化道抑制作用，能增强胃蠕动，改善胃窦、幽门、十二指肠运动的协调作用，促进胃排空,并有止吐作用，改善患者的胃肠道症状，对下消化道无促动力作用。促胃肠动力较胃复安强10余倍,胃轻瘫患者胃复安无效时，改用吗丁啉仍有效。第32页，共72页。吗丁林（多潘立酮）(domperidone)：用法：口服：每次10mg～20mg,每日3次，饭前服。副作用：口干、头痛、头晕、皮疹、腹泻等，也有报道可增加泌乳素释放。副作用与剂量相关，减量或停药后消失。不通过血脑屏障，故神经系统副作用者罕见，第33页，共72页。促动力药-西沙比利西沙比利(cisapride、prepulsid,普瑞博思):是一种苯甲酰胺的衍生物,是选择性5HT4激动剂,作用部位在全胃肠道。作用于肌间神经丛的胆碱能神经末梢，增加乙酰胆碱释放，对全胃肠道有促动力效应，增加LESP，增加食管收缩波幅，加快食管排空，抗GER作用，加快胃排空和协调性，促进小肠、大肠排空。西沙比利比胃复安和吗丁啉促胃动力作用更强、作用时间更长，且不具耐受性,也不易通过血脑屏障。第34页，共72页。促动力药-西沙比利用法：5mg～10mg,每日3～4次副作用：头晕、头痛、肠鸣音增强及腹泻等大剂量西沙比利(每天60ｍｇ以上)有延长QT间期作用,易致尖端扭转性室速等严重心律失常，应用受限，不少国家已限制该药使用对严重心脏病患者也应慎用某些抗真菌药或大环内酯类抗菌素与西沙必利联用时，心电图可出现QT间期延长，故不宜与些药物合用第35页，共72页。促动力药-莫沙比利强效选择性5-ＨＴ4受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-ＨＴ4受体，刺激乙酰胆碱释放，从而增强消化道的动力与协调性。主要作用部位：胃及十二指肠。副作用：腹痛、腹泻、口干、皮疹、头晕、心悸等，约2周后自行消失。孕妇和哺乳期妇女、儿童及青少年、有肝肾功能障碍的老年患者慎用。常用剂量为5ｍｇ，每日4次，餐前30min和晚上9时服药。第36页，共72页。促动力药-替加色罗替加色罗(Tegaserod，泽马可)5-HT4受体部分激动剂可以强有力的刺激胃肠道的神经元、肠细胞、平滑肌细胞的5-HT4受体，剂量依赖性地增强胃肠道运动和正常化受损的肠道功能，在结肠直肠膨胀、扩张时降低内脏的敏感性。它与5-HT3受体、多巴胺受体没有亲和力。第37页，共72页。促动力药-替加色罗可用于治疗便秘型IBS患者。推荐剂量：替加色罗6ｍｇ，每日2次，早晚各1次，饭前口服。主要不良反应为腹泻。其他包括：腹痛、恶心、腹胀、头痛、头晕、偏头痛、腿部疼痛及意外损伤、关节痛、背痛、流感样症状等。因心血管事件目前已停用第38页，共72页。促动力药-红霉素和红霉素类似物大环内酯类抗生素，是胃动素受体激动剂,通过与胃动素受体结合，空腹时触发胃窦Ⅲ相ＭＭＣ，餐后刺激胃窦收缩，增进胃窦、十二指肠的协调作用。胃动素受体存在于胃十二指肠,不存在于结肠,红霉素仅选择性作用于上消化道。多用于经胃复安、吗丁啉、普瑞博思治疗无效或产生耐药性的胃轻瘫病人。副作用：胃肠道反应和肝损害。长期应用可引起肠道菌群失调、继发霉菌感染等。不宜与西沙比利合用。第39页，共72页。抑制胃肠动力的药物-抗胆碱药胆碱能受体拮抗剂：阻滞M胆碱受体，能解除平滑肌的痉挛，抑制腺体的分泌和胃肠运动等。常用药物：阿托品、山莨菪碱（654-2）、普鲁本辛（丙胺太林）。副作用：较多，常有口干、