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拟肾上腺素药;第一节构效关系及分类

;1.儿茶酚胺(catecholamines)

Adr.NA.Isop.和Dopa.

2.非儿茶酚胺

间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素;(一)苯环:与药物作用强、弱及时间长、短有关

(二)碳链:与对中枢及外周的相对强弱有关

(三)氨基:与对?、?受体选择性有关;分类;α,β受体激动药

α,βAdrenoreceptorAgonists;肾上腺素(adrenaline,Adr,epinephrine);药理作用:激动α=β,作用强

1.心脏:兴奋;易引起室颤

2.血管:收缩小动脉,扩骨骼肌血管及冠状动脉

3.血压:平均收缩舒张脉压

治疗量:+++(-)++

大剂量:+++++(-)

4.平滑肌:舒张支气管

5.代谢:?;心脏;药理作用:激动α=β,作用强

1.心脏:兴奋;易引起室颤

2.血管:收缩小动脉,扩骨骼肌血管及冠状动脉

3.血压:平均收缩舒张脉压

治疗量:+++(-)++

大剂量:+++++(-)

4.平滑肌:舒张支气管

5.代谢:?;血管;药理作用:激动α=β,作用强

1.心脏:兴奋;易引起室颤

2.血管:收缩小动脉,扩骨骼肌血管及冠状动脉

3.血压:平均收缩舒张脉压

治疗量:+++(-)++

大剂量:+++++(-)

4.平滑肌:舒张支气管

5.代谢:?;;药理作用:激动α=β,作用强

1.心脏:兴奋;易引起室颤

2.血管:收缩小动脉,扩骨骼肌血管及冠状动脉

3.血压:平均收缩舒张脉压

治疗量:+++(-)++

大剂量:+++++(-)

4.平滑肌:舒张支气管

5.代谢:?;支气管作用;药理作用:激动α=β,作用强

1.心脏:兴奋;易引起室颤

2.血管:收缩小动脉,扩骨骼肌血管及冠状动脉

3.血压:平均收缩舒张脉压

治疗量:+++(-)++

大剂量:+++++(-)

4.平滑肌:舒张支气管

5.代谢:?;对代谢的影响;药理作用:激动α=β,作用强

1.心脏:兴奋;易引起室颤

2.血管:收缩小动脉,扩骨骼肌血管及冠状动脉

3.血压:平均收缩舒张脉压

治疗量:+++(-)++

大剂量:+++++(-)

4.平??肌:舒张支气管

5.代谢:?;临床应用;激动支气管平滑肌β2受体,舒张支气管,改善呼吸困难

激动β2受体,抑制肥大细胞释放过敏物质

激动β1受体,改善心功能

激动?受体,收缩支气管黏膜上的血管,降低Cap.通透性,利于消除支气管黏膜水肿;临床应用;局麻药配伍;临床应用;不良反应;多巴胺(dopamine,DA);药理作用:;心脏;药理作用:;小剂量

激动α受体皮肤、黏膜血管收缩

激动DA受体肾、肠系膜血管舒张

总外周阻力不变,收缩压,舒张压不变,脉压差

大剂量

激动α受体占优势,总外周阻力增加

收缩压舒张压;药理作用:;小剂量

激动肾血管D1受体,肾血管扩张,血流量增加,肾小球滤过增加,尿量增加,肾功能改善

激动肾小管D1受体,排Na+利尿

大剂量

激动肾血管α受体,肾血管收缩,肾功能损害;药理作用:;临床应用;麻黄碱;临床应用;α受体激动药

αAdrenoreceptorAgonists;去甲肾上腺素(norepinephrine,NE,noradrenaline,NA);激动α>β1受体;去甲肾上腺素;激动血管?1受体,使血管收缩,主要:小动脉、小静脉血管

皮肤、粘膜血管肾脏血管

脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管

激动突触前膜?2受体

冠状血管扩张腺苷作用

血压升高,提高灌注压;去甲肾上腺素;心脏;去甲肾上腺素;小剂量:兴奋心脏,心肌收缩力增加;血管的收缩作用尚不十分明显,故舒张压升高不多而脉压加大

较大剂量:血管强烈收缩,外周阻力增加,收缩压和舒张压升高,脉压变小;去甲肾上腺素;临床应用;不良反应

局部组织缺血坏死,急性肾衰

禁忌症

高血压,动

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