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拟肾上腺素药;第一节构效关系及分类
;1.儿茶酚胺(catecholamines)
Adr.NA.Isop.和Dopa.
2.非儿茶酚胺
间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素;(一)苯环:与药物作用强、弱及时间长、短有关
(二)碳链:与对中枢及外周的相对强弱有关
(三)氨基:与对?、?受体选择性有关;分类;α,β受体激动药
α,βAdrenoreceptorAgonists;肾上腺素(adrenaline,Adr,epinephrine);药理作用:激动α=β,作用强
1.心脏:兴奋;易引起室颤
2.血管:收缩小动脉,扩骨骼肌血管及冠状动脉
3.血压:平均收缩舒张脉压
治疗量:+++(-)++
大剂量:+++++(-)
4.平滑肌:舒张支气管
5.代谢:?;心脏;药理作用:激动α=β,作用强
1.心脏:兴奋;易引起室颤
2.血管:收缩小动脉,扩骨骼肌血管及冠状动脉
3.血压:平均收缩舒张脉压
治疗量:+++(-)++
大剂量:+++++(-)
4.平滑肌:舒张支气管
5.代谢:?;血管;药理作用:激动α=β,作用强
1.心脏:兴奋;易引起室颤
2.血管:收缩小动脉,扩骨骼肌血管及冠状动脉
3.血压:平均收缩舒张脉压
治疗量:+++(-)++
大剂量:+++++(-)
4.平滑肌:舒张支气管
5.代谢:?;;药理作用:激动α=β,作用强
1.心脏:兴奋;易引起室颤
2.血管:收缩小动脉,扩骨骼肌血管及冠状动脉
3.血压:平均收缩舒张脉压
治疗量:+++(-)++
大剂量:+++++(-)
4.平滑肌:舒张支气管
5.代谢:?;支气管作用;药理作用:激动α=β,作用强
1.心脏:兴奋;易引起室颤
2.血管:收缩小动脉,扩骨骼肌血管及冠状动脉
3.血压:平均收缩舒张脉压
治疗量:+++(-)++
大剂量:+++++(-)
4.平滑肌:舒张支气管
5.代谢:?;对代谢的影响;药理作用:激动α=β,作用强
1.心脏:兴奋;易引起室颤
2.血管:收缩小动脉,扩骨骼肌血管及冠状动脉
3.血压:平均收缩舒张脉压
治疗量:+++(-)++
大剂量:+++++(-)
4.平??肌:舒张支气管
5.代谢:?;临床应用;激动支气管平滑肌β2受体,舒张支气管,改善呼吸困难
激动β2受体,抑制肥大细胞释放过敏物质
激动β1受体,改善心功能
激动?受体,收缩支气管黏膜上的血管,降低Cap.通透性,利于消除支气管黏膜水肿;临床应用;局麻药配伍;临床应用;不良反应;多巴胺(dopamine,DA);药理作用:;心脏;药理作用:;小剂量
激动α受体皮肤、黏膜血管收缩
激动DA受体肾、肠系膜血管舒张
总外周阻力不变,收缩压,舒张压不变,脉压差
大剂量
激动α受体占优势,总外周阻力增加
收缩压舒张压;药理作用:;小剂量
激动肾血管D1受体,肾血管扩张,血流量增加,肾小球滤过增加,尿量增加,肾功能改善
激动肾小管D1受体,排Na+利尿
大剂量
激动肾血管α受体,肾血管收缩,肾功能损害;药理作用:;临床应用;麻黄碱;临床应用;α受体激动药
αAdrenoreceptorAgonists;去甲肾上腺素(norepinephrine,NE,noradrenaline,NA);激动α>β1受体;去甲肾上腺素;激动血管?1受体,使血管收缩,主要:小动脉、小静脉血管
皮肤、粘膜血管肾脏血管
脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管
激动突触前膜?2受体
冠状血管扩张腺苷作用
血压升高,提高灌注压;去甲肾上腺素;心脏;去甲肾上腺素;小剂量:兴奋心脏,心肌收缩力增加;血管的收缩作用尚不十分明显,故舒张压升高不多而脉压加大
较大剂量:血管强烈收缩,外周阻力增加,收缩压和舒张压升高,脉压变小;去甲肾上腺素;临床应用;不良反应
局部组织缺血坏死,急性肾衰
禁忌症
高血压,动
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