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乌拉地尔注射液的作用与功效

一、药物基本特性

1、化学与药理分类

乌拉地尔属于选择性α1受体阻滞剂（主要阻断外周血管平滑肌上的α1受体，松弛血管），同时具有中枢5-HT1A受体激动作用（通过激活中枢抑制性神经元，降低交感神经活性）。其化学结构为尿嘧啶衍生物，临床常用剂型为盐酸乌拉地尔注射液，规格多为5ml:25mg或10ml:50mg的澄明液体。

2、药代动力学特点

静脉给药后吸收迅速，5分钟内即可起效，血药浓度达峰时间约为30分钟。药物在体内主要通过肝脏代谢，代谢产物约80%经肾脏排泄，20%随粪便排出。健康成人清除半衰期约为2.7小时，肝功能不全患者半衰期可能延长至4.8小时，肾功能不全患者药代动力学参数无显著变化。

二、药理作用机制

1、外周作用途径

通过选择性阻断血管平滑肌上的α1肾上腺素能受体，抑制去甲肾上腺素对血管的收缩作用，使外周阻力血管（小动脉）和容量血管（小静脉）同时舒张。其中小动脉舒张直接降低心脏后负荷（心脏射血时遇到的阻力），小静脉舒张则减少回心血量，降低心脏前负荷（心脏舒张末期的容量）。

2、中枢调节机制

药物可透过血脑屏障，激活延髓心血管中枢的5-HT1A受体，抑制交感神经冲动的发放。这种中枢作用能减少儿茶酚胺（如肾上腺素、去甲肾上腺素）的释放，避免单纯外周扩血管引起的反射性心率加快（如使用某些钙通道阻滞剂时可能出现的心率代偿性增快），因此乌拉地尔在降压的同时对心率影响较小。

三、临床主要应用场景

1、高血压急症的治疗

高血压急症指血压突然显著升高（通常收缩压≥180mmHg和/或舒张压≥120mmHg），并伴有心、脑、肾等靶器官损害（如急性心力衰竭、脑出血、急性肾功能损伤）。临床观察显示，静脉使用乌拉地尔可在10-30分钟内使血压平稳下降，2小时内将收缩压控制在160mmHg左右（避免降压过快导致重要器官灌注不足）。例如某患者因情绪激动突发血压230/130mmHg伴头痛呕吐，静脉注射乌拉地尔50mg后15分钟血压降至180/110mmHg，后续以12mg/h持续滴注，2小时后血压稳定在150/95mmHg，头痛症状缓解。

2、围手术期血压管理

手术前后因应激反应、麻醉药物影响等易出现血压波动。对于术前高血压未控制患者（如收缩压＞160mmHg），静脉使用乌拉地尔可快速调整血压至安全范围（140-160/90-100mmHg），降低术中出血风险；术后患者因疼痛、拔管刺激等导致血压升高时，乌拉地尔可平稳降压且不影响心输出量，适合用于心脏外科、神经外科等对血压波动敏感的手术场景。

3、充血性心力衰竭辅助治疗

在慢性心力衰竭急性加重期，患者常因外周血管收缩导致后负荷增加，心脏射血困难。乌拉地尔通过扩张动静脉，既能降低心脏后负荷（让心脏更容易将血液泵出），又能减少回心血量（降低前负荷，减轻心脏充盈压力），从而改善心功能。临床研究显示，与单纯利尿剂治疗相比，联合乌拉地尔可使患者24小时内呼吸困难评分降低30%-40%，射血分数（反映心脏收缩能力的指标）提高约5%-8%。

4、其他特殊场景应用

对于嗜铬细胞瘤（肾上腺髓质肿瘤，分泌大量儿茶酚胺导致阵发性高血压）患者，在无法立即手术时，乌拉地尔可作为过渡治疗控制血压；部分肾功能不全合并高血压患者，因传统ACEI类药物（血管紧张素转化酶抑制剂）可能升高血肌酐，乌拉地尔因其不依赖肾脏代谢途径，可作为替代选择。

四、规范使用方法

1、给药途径选择

临床主要采用静脉注射和静脉滴注两种方式。静脉注射适用于需要快速起效的场景（如高血压危象），需用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至20-40ml后缓慢推注（推注时间不少于5分钟，过快可能导致低血压）；静脉滴注用于维持血压稳定，需将药物稀释至250-500ml液体中，通过输液泵控制滴速。

2、剂量调整原则

（1）初始剂量：静脉注射推荐25-50mg/次，若5-10分钟内血压下降不明显，可重复注射25mg（单次最大剂量不超过75mg）。

（2）维持剂量：静脉滴注初始速度为9mg/h（相当于100ml/h的滴速，以50mg/250ml的浓度计算），根据血压监测结果调整，最大滴速不超过30mg/h（约333ml/h）。

（3）特殊人群：老年人初始剂量建议减半（12.5-25mg）；肝功能不全患者维持剂量需降低30%-50%，并延长给药间隔。

3、用药监测要求

（1）血压监测：静脉注射期间每5分钟测量1次血压，稳定后每15-30分钟测量1次；静脉滴注期间每30分钟测量1次，直至血压达标并稳定2小时以上。

（2）心率监测：虽然乌拉地尔对心率影响较小，但仍需每小时记录心率，若出现心率＞100次/分钟且持续，需排查是否存在血容量不足或其他药物相互作用。

（3）其他指标：长期使用（超过48小时）需监测肝肾功能，每24小时检查1次血肌酐、