2025年大学《应用化学》专业题库—— 医药化学在新药研发中的重要性.docxVIP

2025年大学《应用化学》专业题库——医药化学在新药研发中的重要性

考试时间：______分钟总分：______分姓名：______

一、选择题（每小题2分，共20分。请将正确选项的字母填在括号内）

1.医药化学在新药研发过程中，最核心的贡献在于（）。

A.进行临床试验和患者管理

B.发现新的疾病靶点

C.设计、合成和优化具有药理活性的化合物

D.生产最终的药物制剂

2.以下哪个概念是理解药物如何与靶点结合并发挥作用的基石？（）

A.药物代谢动力学（PK）

B.药物效应动力学（PD）

C.结构-活性关系（SAR）

D.药物质量控制（QC）

3.在药物设计中，通过改变分子结构来寻找活性更强的化合物，这种方法主要体现了医药化学的（）。

A.分析检测能力

B.合成创造能力

C.结构修饰能力

D.生物学评价能力

4.下列哪种性质的改善通常直接关系到药物能否成功进入临床应用？（）

A.分子量大小

B.溶解度

C.元素组成

D.熔点

5.将一个活泼的官能团引入分子中，或将其转化为另一种官能团，是药物化学家进行结构优化的常用策略，这主要体现了医药化学的（）。

A.定量分析能力

B.官能团转化能力

C.计算模拟能力

D.体内代谢研究能力

6.影响药物口服吸收的关键因素之一是药物的（）。

A.稳定性

B.脂溶性

C.分子量

D.毒性

7.以下哪种类型的反应在药物合成中常用于引入或去除手性中心？（）

A.醛缩合反应

B.傅克酰基化反应

C.不对称还原反应

D.水解反应

8.药物在体内通过酶或非酶途径发生化学转化，这个过程被称为（）。

A.药物吸收

B.药物分布

C.药物代谢

D.药物排泄

9.化学探针（ChemicalProbe）在医药化学研究中主要用于（）。

A.药物质量控制

B.靶点验证和功能研究

C.患者个体化用药指导

D.药物制剂开发

10.“先导化合物优化”这一过程，医药化学家需要关注的主要问题是（）。

A.如何降低生产成本

B.如何提高药物的吸收和降低毒性

C.如何更快地进行临床试验

D.如何改进药物的包装设计

二、填空题（每空2分，共20分。请将答案填在横线上）

1.药物化学家在设计新药时，常利用__________原理，通过系统改变分子结构来研究结构与活性之间的关系。

2.药物的成药性（Pharmacophore）通常指分子中负责与靶点结合并产生药理效应的关键化学基团或空间排列。

3.影响药物通过血脑屏障（BBB）的一个重要因素是药物的__________。

4.药物代谢的主要酶系包括细胞色素P450酶系和__________。

5.在药物合成路线设计中，保护基（ProtectingGroup）的引入和使用对于确保目标产物的高选择性和高收率至关重要。

6.某些药物具有手性，其不同对映异构体可能表现出不同的药理活性和__________。

7.“ADME”是描述药物在体内的四个关键过程的常用缩写，分别指__________、分布、代谢和排泄。

8.计算机辅助药物设计（CADD）是现代药物化学研究的重要工具，可以用于__________、预测分子性质等。

9.青霉素的发现和合成是医药化学发展史上的一个里程碑，它属于__________类药物。

10.药物化学与有机合成化学的主要区别之一在于，药物化学更关注化合物的__________、成药性和生物活性。

三、简答题（每题10分，共30分）

1.简述结构-活性关系（SAR）在药物设计中的基本思路和应用意义。

2.简述影响药物成药性的主要化学因素，并举例说明。

3.简述药物化学家在药物合成工艺开发中需要考虑的关键因素。

四、论述题（15分）

以你所了解的某类药物（例如抗生素、非甾体抗炎药、抗高血压药等）为例，结合其化学结构特点，论述医药化学在其研发过程中所起的重要作用，包括结构设计、合成优化、成药性研究等方面的贡献。

试卷答案

一、选择题

1.C

2.C

3.C

4.B

5.B

6.B

7.C

8.C

9.B

10.B

二、填空题

1.结构-活性关系（SAR）

2.活性

3.脂溶性

4.肝微粒体酶（或葡萄糖醛酸转移酶等）

5.选