布托啡诺的药理学特性及临床应用.pptVIP

0%20%40%60%80%100%100％布托非诺治疗组氢吗啡酮治疗组布托啡诺能有效地治疗吗啡引起的瘙痒症状GunterJB,McAuliffeJ,GreggT,WeidnerN,VarugheseAM,SweeneyDM.PaediatrAnaesth,2000,10(2):167-172布托啡诺可有效地缓解吗啡引起的瘙痒62％12.3%28%瘙痒治疗有效率镇静状态评分比例酒石酸布托啡诺⑹瘙痒第30页，共46页，星期日，2025年，2月5日连续股神经术后康复镇痛鞘内吗啡可以有效镇痛24h瘙痒发生率高达20%，预防使用纳洛酮不能显著缓解后来，加入布托啡诺有效缓解第31页，共46页，星期日，2025年，2月5日临床应用酒石酸布托啡诺临床应用第32页，共46页，星期日，2025年，2月5日静脉肌肉注射静脉泵中1~2mg，每3~4h注射1次，根据疼痛严重程度，剂量范围1~4mg0.5~1mg，如果需要每3~4h可注射1次6~8mg，加入100ml镇痛泵中，术后持续应用48h硬膜外泵中4~6mg，加入100ml镇痛泵中，术后持续应用48h用法用量酒石酸布托啡诺临床应用第33页，共46页，星期日，2025年，2月5日适应症：带管患者镇静术后患者镇痛镇静缓解术后寒战预防丙泊酚注射痛防治吗啡引起的瘙痒减轻拔管反应酒石酸布托啡诺ICU应用第34页，共46页，星期日，2025年，2月5日布托啡诺的药理学特性及临床应用第1页，共46页，星期日，2025年，2月5日布托啡诺，人工合成的阿片类受体激动-拮抗药，1978年美国上市，2000年后引入国内酒石酸布托啡诺第2页，共46页，星期日，2025年，2月5日关注几个方面药理学特性临床研究临床应用其他小结第3页，共46页，星期日，2025年，2月5日阿片类受体激动剂吗啡哌替啶芬太尼布托啡诺喷他佐辛丁丙喏啡激动-拮抗剂纳曲酮拮抗剂酒石酸布托啡诺药效学特性纳洛酮纳美芬第4页，共46页，星期日，2025年，2月5日分子式：C21H29NO分子量：477.56通用名:酒石酸布托啡诺英文名:ButorphanolTartrate化学名：左旋-17-环丁甲基-3，14-二羟基吗啡喃D-酒石酸盐酒石酸布托啡诺药效学特性吗啡分子式诺扬分子式分子式：C17H19NO3分子量：285.34第5页，共46页，星期日，2025年，2月5日μ(μ1,μ2)受体κ受体δ受体阿片类受体β-内啡肽脊髓以上镇痛呼吸抑制心率减慢依赖性强啡肽脊髓镇痛镇静轻度呼吸抑制?脑啡肽调控μ受体活性酒石酸布托啡诺药效学特性第6页，共46页，星期日，2025年，2月5日激动κ受体，对δ受体激动活性低，对μ受体有激动拮抗的双重作用。激动作用强度：镇痛效价是吗啡的4~8倍与芬太尼比较，1~2mg的镇痛强度相当与50~100μg的芬太尼κ:δ:μ＝25:4:1布托啡诺镇痛效价酒石酸布托啡诺药效学特性第7页，共46页，星期日，2025年，2月5日μκδ内源性配基β-内啡肽1976强啡肽1979脑啡肽1975镇痛脊髓以上水平脊髓水平脊髓水平呼吸抑制++±++瞳孔缩小-缩小胃肠活动减少-减少平滑肌痉挛++-++精神活动欣快++镇静++欣快、烦躁++躯体依赖性++±++耐受性++-±酒石酸布托啡诺药效学特性第8页，共46页，星期日，2025年，2月5日临床使用中无欣快感躯体依赖可能极低呼吸抑制为吗啡的1/5且存在封顶效应(4mg为封顶剂量）很少引起胃肠活动的减少及平滑肌痉挛具有良好的镇静作用几乎无耐药性临床无烦躁不安焦虑等不适感布托啡诺（诺扬）酒石酸布托啡诺药效学特性第9页，共46页，星期日，2025年，2月5日治疗指数(LD50/ED50)

布托啡诺-7933Fentanyl-277Morphine-71 第10页，共46页，星