富马酸阿米福韦酯合成工艺改进研究.pdfVIP

JournalofNewDrugs2014，23(21)

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重大新药创制专项巡礼

富马酸阿米福韦酯的合成改进

1121111

，，

艾海马李亚军范新风

(1双鹭药业100041;2嘉林药业100024)

［］:，。:2--6-

目的改进富马酸阿米福韦酯的合成工艺提高合成收率方法以氨基氯嘌呤与对甲氧

、2-(II)、、，

基苯硫酚缩合与氯乙氧基甲基膦酸二乙酯缩合水解与氯甲基异丙基碳酸酯缩合得阿米福韦酯再和

。:8．9%15．6%(2--6-

富马酸成盐制得新型抗药物富马酸阿米福韦酯结果总收率从提高到以氨基氯

)。:，，，。物

嘌呤计结论通过对富马酸阿米福韦酯的合成的改进减少了反应步骤提高了收率降低了成本产

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、H-NMＲ、C-NMＲ、MS。

经元素分析结构确证

［］;;;;

富马酸阿米福韦酯阿米福韦抗碳酸酯前药合成

［］Ｒ914．5［］A［］1003－3734(2014)21－2495－04

号文献标志码文章编号

Improvedsynthesisofalmifovirfumarate

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