解热镇痛消炎药.ppt

解热镇痛消炎药第1页，共29页，星期日，2025年，2月5日甾类药物与非甾类药物甾体抗炎药（SAIDs，糖皮质激素类）非甾体抗炎药（NSAIDs，兼解热镇痛乙酰水杨酸类）第2页，共29页，星期日，2025年，2月5日第3页，共29页，星期日，2025年，2月5日本类各药物化学结构虽可能属于不同类,但共同的药理作用为:1.解热2.镇痛3.抗炎机制:抑制环氧酶(COX),抑制前列腺素的合成共同点第4页，共29页，星期日，2025年，2月5日第5页，共29页，星期日，2025年，2月5日第6页，共29页，星期日，2025年，2月5日第7页，共29页，星期日，2025年，2月5日降低发热者体温,对正常者几乎无影响一般性发热不应急于使用热度过高,或小儿高热时使用仅为对症治疗,应着重于病因1解热应用第8页，共29页，星期日，2025年，2月5日轻中度,尤其是炎症性疼痛严重创伤性剧痛、内脏绞痛无效可用于牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经及伤风感冒头痛2镇痛应用第9页，共29页，星期日，2025年，2月5日PGs致血管扩张和组织水肿与缓激肽,组胺等协同致炎大多数NSAIDs有抗炎作用对抗急性风湿热减轻风湿性、类风湿性关节炎不能根治,不能阻止疾病发展3抗炎应用第10页，共29页，星期日，2025年，2月5日第一节??非选择性环氧酶抑制药一、水杨酸类水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用。阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸）第11页，共29页，星期日，2025年，2月5日[体内过程]口服吸收迅速。弱有机酸。吸收后被水解为乙酸和水杨酸肝脏代谢：小剂量—按一级动力学消除大剂量—按零级动力学消除4.以代谢产物的形式从肾脏排出,碱化尿液，促进排泄第12页，共29页，星期日，2025年，2月5日[药理作用与临床用途]1．解热、镇痛及抗炎（抑制环氧酶，PG↓）解热:降发烧体温，不降正常体温，用于感冒发热、风湿热等，口服0.3-0.6g，持续5-6h.镇痛:疗效可靠（不及镇痛药），适于慢性钝痛。用于头、牙、神经、肌肉及痛经等。抗炎、抗风湿：作用显著，症状缓解明显①风湿热、风湿性关节炎（3-5g/日），疗效显著，可用于鉴别诊断。②类风湿关节炎：缓解症状，为首选药。第13页，共29页，星期日，2025年，2月5日2．影响血小板功能阿司匹林（一）PG合成酶血小板磷脂→花生四烯酸→环内过氧化物（PGG2、PGH2）→TXA2→释放ADP→血小板聚集→血栓形成第14页，共29页，星期日，2025年，2月5日小剂量:抑制血小板环氧酶（不可逆性抑制），血栓素（TXA2）↓，抗血栓形成。大剂量:抑制环氧酶（血管内皮），前列环素（PGI2）↓，扩血管及抗血小板能力↓。治疗：50-100mg/d，防止血栓形成。⑴用于缺血性心脏病（心绞痛、心梗）⑵用于脑缺血疾病，防止脑血栓形成。第15页，共29页，星期日，2025年，2月5日不良反应1、胃肠道反应：恶心、呕吐、不易发现的胃出血（无痛性出血，抑制COX-1，胃粘膜PGE2合成?）,禁用于胃溃疡。

预防：饭后嚼服，用缓释片，合用米索前列醇.2、凝血障碍：加重出血、凝血时间延长（抗血小板）大剂量：降低凝血酶原生成（VK对抗）手术前一周禁用；出血倾向疾病禁用。3、水杨酸反应：＞5g／d，恶心、呕吐、头痛、耳鸣、精神错乱等。第16页，共29页，星期日，2025年，2月5日4、过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克，诱发“阿司匹林哮喘”。治疗哮喘：抗组胺药、激素。5、瑞夷综合征：儿童病毒感染流感（麻疹、水痘等）阿司匹林退热，偶致急性脂肪肝变性-脑病综合征，预后很差，死亡率高。儿童病毒感染：宜用对乙酰氨基酚（对外周环氧酶不明显），不用阿司匹林退热。第17页，共29页，星期日，2025年，2月5日二、苯胺类—