第二章药物作用机理药理学.pptVIP

第三节药物量效关系药理效应与剂量在一定范围内成正比关系。一、药物剂量1.无效量：不出现效应的剂量。2.最小有效量（阈剂量）：刚引起效应的剂量。第59页，共96页，星期日，2025年，2月5日最大有效量（maximaleffectivedose）:药物产生最大效应所需使用的剂量。极量（maximumdose）国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量。5.治疗量（常用量）：比阈剂量大，比极量小的剂量。6.最小中毒量：刚引起中毒的剂量。7.致死量（lethaldose）:导致死亡的剂量。第60页，共96页，星期日，2025年，2月5日作用强度最小有效量最大治疗量最小中毒量致死量常用量无效量剂量安全范围治疗量中毒量极量最小致死量第61页，共96页，星期日，2025年，2月5日量反应：药理效应强弱连续增减的量变。用具体数量或最大反应的百分率表示。质反应：药理效应只能用全或无，阴性或阳性表示。必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。二、量效曲线：以药物浓度为横坐标，以药效为纵坐标作图所得的曲线。表示药效随剂量的变化而变化。第62页，共96页，星期日，2025年，2月5日（2）效能：指药物产生最大效应的能力。此时增加剂量，效应不再增强。强度高的药物，用量小，而效能大的药物疗效较好，各有特点。一般来讲药物的效能更为重要。（1）强度（效价）：药物产生一定效应所需要的剂量。剂量与效价成反比。第63页，共96页，星期日，2025年，2月5日（3）半数效应浓度或剂量（ED50）：反映药物的作用强度。?半数有效量（ED50）：使全部实验动物半数产生有效的作用所需的剂量。?半数中毒量（TD50）：使全部实验动物有一半中毒所需的剂量。?半数致死量（LD50）：使全部实验动物有一半死亡所需的剂量。第64页，共96页，星期日，2025年，2月5日（4）治疗指数（TI）：TI＝LD50/ED50。是表示药物安全性的指标。此数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。（5）安全指数（SI）：LD5/ED95的比值。（6）安全范围：是指最小有效量和中毒量之间的距离。第65页，共96页，星期日，2025年，2月5日第四节机体对药物的作用机制一、药物的体内过程二、药物作用的机制第66页，共96页，星期日，2025年，2月5日药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄过程(absorption,distribution,metabolism,andexcretion)。在现代药理学研究中，常把吸收和分布称为处置，而将代谢和排泄称为消除。药物代谢也称药物的生物转化，而吸收、分布和排泄称为药物的转运。定量地研究药物体内过程动态规律的科学称为药物代谢动力学，简称药代动力学。药代动力学研究机体对药物的作用规律，是药理学的内容之一（药理学的另一个内容是药效学，即研究药物对机体作用规律的科学）。第三节药物的作用机制一、药物的体内过程（ADME)第67页，共96页，星期日，2025年，2月5日（一）药物在体内的转运（二）药物的吸收（三）药物的分布和影响因素（四）药物的代谢（五）药物的排泄。第三节药物的作用机制一、药物的体内过程第68页，共96页，星期日，2025年，2月5日产生原因：（1）药物的化构、机体（包括病原体）的组织结构的差异如P-G；（2）机体生化功能及药物在体内的分布（与组织器官的亲和力）的差异，如碘；碘主要分布于甲状腺内，甲状腺内的浓度为血液中的25～50倍，甲状腺是人体组织中含碘量最高的，这与碘在人体的生理功能主要是由甲状腺激素来表达是相符合的。有特殊的钠离子一钾离子一三磷酸腺苷酶(Na+-K+-ATP酶)来进行调节（3）组织器官对药物的敏感性。第27页，共96页，星期日，2025年，2月5日（三）、药物作用的两重性—防治作用与不良反应预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用。常见的疫苗（乙肝疫苗、流感疫苗、HIV疫苗等）。防治作用：凡符合用药目的并产生防治效果的作用治疗作用：药物针对治疗疾病的需要所发生的作用。第28页，共96页，星期日，2025年，2月5日青霉素用于脑膜炎，在于消灭脑膜炎双球菌。阿司匹林用于发热，只能解除症状，不能消除病因。①对因治疗（治本）：消除致病因子②对症治疗（治标）：减轻或消除疾病症状1.药物的防治作用（治病）第29页，共96页，星期日，2025年，2月5日2、不良