第三十二章性激素类药与抗生育药.pptVIP

第1页，共20页，星期日，2025年，2月5日性激素为性腺分泌的类固醇激素，包括雌激素，孕激素和雄激素。性激素的产生和分泌受下丘脑—腺垂体调节。下丘脑分泌促性腺激素释放激素，促使腺垂体分泌卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）。对女性，FSH促进卵泡的生长发育；FSH和LH的共同作用，促使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。对男性，FSH可促进睾丸中精子的生成，LH可促进睾丸间质细胞分泌雄激素。第2页，共20页，星期日，2025年，2月5日一雌激素类与抗雌激素类药雌激素类药：天然雌激素主要是雌二醇。以其为母体合成的衍生物：炔雌醇；炔雌醚。戊酸雌二醇、环戊酸雌二醇，合成的类固醇类雌激素药还有：美雌醇、硫酸雌酮、马烯雌酮等。合成的非甾体类、结构简单的同型物己烯雌酚第3页，共20页，星期日，2025年，2月5日1.药理作用（1）促进女性性成熟：促进女性性器官的发育和成熟，维持第二性征。（2）促进子宫内膜增殖（3）促进排卵：较大剂量（＞200pg/ml)（4）影响乳腺发育和乳汁分泌（5）影响代谢（6）其他：雌激素可增加凝血因子Ⅱ，Ⅶ，Ⅸ，Ⅹ的活性，促进血液凝固，此外还具有抗雄激素作用第4页，共20页，星期日，2025年，2月5日

2.临床应用（1）围绝经期综合征（2）卵巢功能不全：用于卵巢功能不全引起的子宫、外生殖器及第二性征发育迟缓、闭经等。（3）功能性子宫出血：由于体内雌激素水平低，子宫内膜创面修复不良，引起阴道持续少量出血。雌激素能促进子宫内膜增生，修复出血创面而止血。（4）乳房胀痛及回乳：大剂量雌激素干扰催乳素对乳腺的刺激作用，使乳汁分泌减少。第5页，共20页，星期日，2025年，2月5日（5）绝经后乳腺癌能缓解绝经5年后的乳癌患者的症状。但绝经前的患者禁用，因雌激素呢感促进肿瘤的生长。（6）前列腺癌（7）痤疮：多见于青年男性，因雄激素水平升高使皮脂腺分泌过多所致。雌激素能对抗雄激素作用。（8）避孕：与孕激素合用可避孕。第6页，共20页，星期日，2025年，2月5日3.不良反应：常见的不良反应有厌食，恶心，呕吐及头昏等。长期大量应用可使子宫内膜过度增生，发生子宫出血，增加子宫癌的发生率；可使水钠潴溜，引起水肿，高血压。第7页，共20页，星期日，2025年，2月5日抗雌激素类药常用药物有：氯米芬，他莫苷芬和雷诺苷芬等氯米芬：用于功能性不孕症，功能性子宫出血，月经不调，晚期乳腺癌及长期用避孕药后发生的闭经等。卵巢囊肿者禁用。他莫苷芬：用于治疗绝经后晚期乳腺癌患者，疗效较好。雷诺苷芬：用于绝经后妇女的骨质疏松症。第8页，共20页，星期日，2025年，2月5日二孕激素类与抗孕激素类药孕激素类药：天然孕激素主要是黄体酮（孕酮）。临床应用多为人工合成品：甲羟孕酮（安宫黄体酮）、乙酸甲地孕酮、氯地孕酮及己酸孕酮；炔诺酮、双醋炔诺酮、炔诺孕酮（甲炔诺酮）等。第9页，共20页，星期日，2025年，2月5日1.药理作用：（1）.生殖系统：①子宫：在雌激素作用的基础上，促进子宫内膜由增殖期转化为分泌期；在妊娠期降低子宫对缩宫素的敏感性，使胎儿安全发育。②输卵管：抑制卵巢的排卵过程。有避孕作用。③能促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备。第10页，共20页，星期日，2025年，2月5日（2）.对代谢的影响：孕激素与醛固酮结构相似，竞争性拮抗醛固酮，促进Na+、Cl-排出而利尿；促进蛋白分解，增加尿素氮的排泄。（3）.升高体温作用：黄体酮通过下丘脑体温调节中枢影响散热过程，使月经周期的黄体相基础体温轻度升高。第11页，共20页，星期日，2025年，2月5日2.临床作用：（1）功能性子宫出血：黄体功能不足引起子宫内膜不规则成熟与脱落，导致子宫持续性出血。孕激素可使子宫内膜同步进入分泌期，停药后3~5日发生撤退性出血。（2）痛经和子宫内膜异位症：常采用雌、孕激素复合避孕药，抑制排卵和子宫痉挛性收缩，治疗痛经；采用长周期、大剂量孕激素，如炔诺酮片和乙酸甲地孕酮片，使异位子宫内膜腺体萎缩退化，治疗子宫内膜异位症。第12页，共20页，星期日，2025年，2月5日（3）子宫内膜腺癌（4）前列腺肥大和前列腺癌（5）先兆流产与习惯性流产对黄体功能不足所致流产，可用大剂量孕激素治疗。（6）避孕第13页，共20页，星期日，2025年，2月5日3.不良反应：不良反应轻，偶见恶心，呕吐及头疼。有时可致乳房胀痛，腹胀。有时可致胎儿生殖器畸形。第14页，共20页，星期日，2025年，2月5日