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胆碱能受体分类分N、M两类。N受体:即烟碱受体Nicotinicreceptor,是配体化学门控通道。a.ACh与其结合所产生的效应称为烟碱样作用(N样作用)。如兴奋自主神经节节后神经元、引起骨骼肌收缩等。大剂量阻断自主神经节的突触传递。*第28页,共63页,星期日,2025年,2月5日*第29页,共63页,星期日,2025年,2月5日b.N受体又分为N1、N2两个亚型。
N1亚型分布于中枢神经系统和自主
神经节节后神经元膜上,又称为
神经元(节)型烟碱受体;
N2亚型分布于骨骼肌终板膜,又称
为肌肉型烟碱受体。*第30页,共63页,星期日,2025年,2月5日c.N受体的阻断剂是筒箭毒碱
(Tubocurarine);
N1受体的阻断剂是六烃季铵
(Hexamethnium);
N2受体的阻断剂是十烃季铵
(Decamethonium)*第31页,共63页,星期日,2025年,2月5日M受体(毒蕈碱受体Muscarinicreceptor)G蛋白耦联受体
a.ACh与其结合所产生的效应称为毒蕈
碱样作用(M样作用)。如心脏活动
的抑制、支气管平滑肌收缩、胃肠
平滑肌收缩、消化腺分泌增加、汗
腺分泌增加、骨骼肌血管舒张等。*第32页,共63页,星期日,2025年,2月5日*第33页,共63页,星期日,2025年,2月5日b.M受体又分为M1、M2、M3、M4、M5等亚型。M1亚型在脑内含量丰富;M2亚型存在于胰腺腺泡和胰岛组织,介导胰酶和胰岛素分泌;M2和M4亚型存在于平滑肌;M3和M5亚型作用不清。c.M受体的阻断剂是阿托品(Atropine)*第34页,共63页,星期日,2025年,2月5日胆碱能受体的分布①交感神经节的节后神经元细胞膜上:(N1受体);②交感神经的节后纤维所支配的汗腺腺细胞膜上:(M受体);③交感神经的节后舒血管纤维支配的骨骼肌血管平滑肌细胞膜上:(M受体);④副交感神经节的节后神经元细胞膜上:(N1受体);*第35页,共63页,星期日,2025年,2月5日⑤副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上:(M受体)⑥躯体运动神经支配的骨骼肌终板膜上:(N受体)*重症肌无力患者,由于体内产生一
种对抗和破坏骨骼肌终板膜上N2受
体的抗体,使骨骼肌不能接受运动
神经元释放的ACh的调控而产生肌无
力。是一种自身免疫性疾病。*第36页,共63页,星期日,2025年,2月5日(二)去甲肾上腺素及其受体儿茶酚胺类Catecholamine:含有邻苯二酚基本结构的胺类多巴胺(DopamineDA)去甲肾上腺素(NoradrenalineNA,norepinephrineNE)肾上腺素(AdrenalineAdr,epinephrineE)*第37页,共63页,星期日,2025年,2月5日酪氨酸酪氨酸羟化酶多巴多巴脱羧酶多巴胺被摄入囊泡NE多巴胺β羟化酶被突触前膜重摄取水解失活MAOCOMT儿茶酚胺类递质合成*第38页,共63页,星期日,2025年,2月5日肾上腺素及其受体(adrenaline,Adrorepinephrine,E)肾上腺素能神经元仅分布于中枢,主要位于延髓C1:延髓头端腹外侧C2:延髓背侧,第Ⅳ脑室底迷走背核处C3:延髓中缝背侧,舌下神经起始部内侧肾上腺素能受体:同去甲肾上腺素受体*第39页,共63页,星期日,2025年,2月5日去甲肾上腺素NE及其受体在中枢神经系统,主要位于低位脑干(中脑网状结构、脑桥蓝斑、延髓网状结构)。在外周神经系统,末梢释放递质去甲肾上腺素的神经纤维称为肾上腺素能纤维(Adrenergicfiber)。*第40页,共63页,星期日,2025年,2月5日⑴肾上腺素能纤维的分布:除了支配汗腺和骨骼肌血管舒张的交感神经节后纤维以外的所有交感神经节后纤维。⑵肾上腺素能受体:G蛋白耦联受体能与肾上腺素及去甲肾上腺素(NE)
结合的受体称为肾上腺素能受体。但
作为外周神经递质来说,只有NE。*第41页,共63页,星期日,2025年,2月5日①肾上腺能受体分类及阻断剂酚妥拉明阻断α受体,主要是α1受体。α2受体激动剂:氯压啶Clonidine。由
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