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第十三章治疗中枢神经系统退行性疾病药

——治疗阿尔兹海默病药

药理学/pharmacology

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第十三章治疗中枢神经系统退行性疾病药

——治疗阿尔兹海默病药

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治疗中枢神经系统退行性疾病药

p基本概念：中枢神经系统退行性疾病

p共同特征：神经元发生退行性病理性改变

p主要疾病：

ü帕金森病（PD）

ü阿尔茨海默病（AD）

ü亨廷顿病（HD）

ü肌萎缩侧索硬化症（ALS）

p药物分类：抗帕金森病药

治疗阿尔茨海默病药等

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治疗中枢神经系统退行性疾病药

抗帕金森病药

治疗阿尔兹海默病药

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胆碱酯酶抑制药——他克林（tacrine）

药理作用

可逆性抑制血浆、组织中AChE；

直接激动M受体和N受体；

促进ACh释放；

促进脑组织对葡萄糖的利用。

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胆碱酯酶抑制药——他克林（tacrine）

临床应用

是目前最有效的AD治疗药。

不良反应

p较大。最常见肝毒性。约50%的患者在前12周出现ALT升高。

1/3的患者有胃肠道反应，大剂量可出现胆碱能综合征。

其他药：多奈哌齐、利斯的明、加兰他敏、

石杉碱甲、美曲磷脂

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M受体激动药——占诺美林（xanomeline）

选择性M受体激动药，为目前发现的选择性最高的M受

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体激动药之一。

高剂量改善AD患者的认知功能和行为能力。

因易引起胃肠道和心血管方面的不良反应，部分患者中断

治疗，可选择经皮肤给药。

其他药：米拉美林（sabcomedine）

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NMDA受体阻断药——美金刚（memantine）

作用：非竞争性阻断NMDA受体。与AChE抑制药合用效果

更好。

能显著改善轻、中度血管性痴呆患者的认知能力，且对较严

重者效果更好；对中、重度患者，还可显著改善其动作能力、

认知障碍和社会行为。

不良反应有轻微眩晕、不安、头重、口干等，饮酒可能加重。

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其他类

胞磷胆碱、吡拉西坦、二氢麦角碱、丙戊茶碱、尼莫地平

包括大脑功能恢复药、脑循环改善药、神经细胞生长因子、

钙通道阻滞药等多个小类。

通过促进脑代谢、改善脑血管微循环、增强神经细胞生长因

子、阻滞药钙通道等作用，改善AD患者的症状！

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