离子通道概论钙通道阻滞药.pptVIP

第1页，共19页，星期日，2025年，2月5日离子通道概论钙通道阻滞药第2页，共19页，星期日，2025年，2月5日第一节离子通道概论一、概念离子通道是细胞膜中的跨膜蛋白质分子，对某些离子能选择性通透，其功能是细胞生物电活动的基础。包括决定细胞的兴奋性、不应性和传导性；介导兴奋收缩耦联和兴奋分泌耦联；调节血管平滑肌的舒缩活动；参与信号转导过程；维持细胞正常的形态和功能的完整性。第3页，共19页，星期日，2025年，2月5日二、分类和特点激活方式电压门控离子通道化学门控离子通道（按通过的离子命名）（按递质或受体命名）离子选择性钠通道钙通道钾通道氯通道通道表现为三种状态：激活态、失活态和关闭态（静息态）第4页，共19页，星期日，2025年，2月5日失活态（关）离子通道的三种功能状态适当刺激膜外侧去极化复极化(复活)(失活）膜内侧静息态（关）ＡＩNa+Ca2+激活态（开）K+第5页，共19页，星期日，2025年，2月5日1.钠通道：维持细胞膜的兴奋性及传导性。包括神经类、骨骼肌类、心肌类（慢钠通道(2)、快钠通道(0)）。电压依赖性；内向电流；激活(1ms)与失活(10ms)速度快。2.钙通道:电压依赖性；内向电流；在[Ca2+]O降低的情况下,可允许Na+通过；激活与失活速度缓慢。在心肌细胞已确定的为L型、T型。3.钾通道：内外向电流；体内分布广泛；调节细胞的膜电位和兴奋性以及平滑肌舒缩活动。第6页，共19页，星期日，2025年，2月5日(四）氯通道：CL-在细胞内外的转运方式有多种，如CL--HCO3-交换、Na+-K+-2CL-和Na+-CL-共同转运、CL-通道。其作用包括：1.在兴奋性细胞为稳定膜电位和抑制动作电位的产生(超极化）。2.在非兴奋性细胞如肥大细胞可维持其负的膜电位，为膜外Ca2+进入细胞内提供驱动力。3.可调节细胞体积，维持细胞内环境的稳定。第7页，共19页，星期日，2025年，2月5日心肌保护K+外流超极化钙通道不能开放，肌浆网释钙减少血管平滑肌舒张膜兴奋性下降，自发电活动减少，对抗神经递质与激素引起的去极化超极化恢复心肌电生理平衡，降低能耗减少自由基（外周小血管、冠脉、脑血管）Na+-Ca2+交换增加储Ca2+减少第8页，共19页，星期日，2025年，2月5日第二节作用于离子通道的药物二、作用于钾通道的药物:亦称为钾通道调控剂。1.钾通道阻滞药（PCBs）：磺酰脲类降糖药；III类抗心律失常药。一、作用于钠通道的药物:主要为钠通道阻滞药，包括局麻药、抗癫痫药和I类抗心律失常药。2.钾通道开放药（PCOs）:目前合成的PCOs是影响KATP；KATP为代谢性调节K+外流通道；被Mg2+、ADP激活;ATP抑制。抗高血压药。第9页，共19页，星期日，2025年，2月5日第三节钙通道阻滞药(calciumchannalblocks)又称为钙拮抗药(calciumantagonists)，是一类选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度的药物。目前用于临床的主要是L型钙通道阻滞药。第10页，共19页，星期日，2025年，2月5日一、Ca2+的生理意义Ca2+作为一种非常重要的第二信使，可调节细胞的多种功能，如心脏起搏；心肌细胞、骨骼肌、血管平滑肌的兴奋-收缩耦联；神经递质的释放；腺体分泌；酶的激活及基因表达等。二、分类：按照对钙通道的选择性1.选择性：二氢吡啶类、苯并噻氮卓类、苯烷胺类2.非选择性：普尼拉明、氟桂利嗪第11页，共19页，星期日，2025年，2月5日1.尼莫地