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布托啡诺临床应用

布托啡诺是一种合成的阿片类激动拮抗药，其化学结构与喷他佐辛相似。它对κ受体具有激动作用，对μ受体则有弱的拮抗作用。布托啡诺具有镇痛作用强、起效快、成瘾性小等特点，在临床上的应用日益广泛。

一、药理作用机制

布托啡诺主要作用于中枢神经系统的阿片受体。它与κ受体结合后，能产生脊髓水平和中枢水平的镇痛效应。在脊髓水平，布托啡诺可以抑制疼痛信号的传导，减少疼痛信息向大脑的传递；在中枢水平，它能作用于大脑的疼痛调节中枢，改变人体对疼痛的感知和反应。同时，由于其对μ受体有弱拮抗作用，与传统的μ受体激动剂相比，呼吸抑制、恶心呕吐等不良反应相对较轻。

二、药代动力学特点

布托啡诺有多种给药途径，不同途径的药代动力学有所差异。

静脉注射：静脉注射后，布托啡诺迅速分布到全身组织，起效快，12分钟即可达到血药浓度峰值。其血浆蛋白结合率约为80%，主要在肝脏代谢，代谢产物经肾脏排泄。消除半衰期约为23小时。

肌肉注射：肌肉注射的生物利用度较高，接近静脉注射，一般在1530分钟达到血药浓度峰值，作用持续时间约为34小时。

鼻腔给药：鼻腔喷雾给药方便，且吸收迅速，经鼻黏膜吸收后直接进入血液循环，避免了肝脏的首过效应，一般1020分钟可达血药浓度峰值，生物利用度约为60%70%，作用持续时间与肌肉注射相似。

三、临床应用范围

（一）术后镇痛

1.外科手术

在普外科手术中，如胃肠手术、肝胆手术等，术后疼痛较为剧烈。布托啡诺可以通过静脉注射、肌肉注射或患者自控镇痛（PCA）等方式给药，有效缓解术后疼痛。对于胃肠手术患者，术后使用布托啡诺PCA可以使患者在无痛状态下进行早期活动和胃肠功能恢复，减少并发症的发生。例如，在胃大部切除术后，患者使用布托啡诺PCA，能够根据自身疼痛程度自行给药，维持稳定的血药浓度，减轻切口疼痛，提高患者的舒适度和满意度。

骨科手术，如骨折切开复位内固定术等，术后疼痛往往较为持久。布托啡诺可联合其他镇痛药物进行多模式镇痛，减少单一药物的用量，降低不良反应的发生风险。同时，其呼吸抑制作用相对较弱，对于老年患者和合并呼吸系统疾病的患者更为安全。

2.妇产科手术

剖宫产术后，布托啡诺常用于术后镇痛。通过硬膜外或静脉途径给药，能有效减轻子宫收缩痛和切口疼痛，且对产妇的呼吸和循环系统影响较小，不影响产妇的乳汁分泌和新生儿的健康。此外，在妇科的子宫切除术等手术中，布托啡诺也能发挥良好的镇痛效果，促进患者的术后康复。

3.心胸外科手术

心脏手术、肺部手术等心胸外科手术创伤大，术后疼痛严重且复杂。布托啡诺可以通过静脉持续输注或PCA的方式，为患者提供有效的镇痛。在心脏搭桥手术后，患者使用布托啡诺进行镇痛，能够减轻因咳嗽、翻身等活动引起的疼痛，有利于患者的呼吸功能锻炼和早期康复。

（二）癌性疼痛

癌症患者常伴有中重度疼痛，严重影响患者的生活质量。布托啡诺可以作为癌痛治疗的药物之一。对于轻度癌痛患者，可单独使用布托啡诺进行镇痛；对于中重度癌痛患者，可与非甾体类抗炎药、阿片类药物等联合使用，进行多阶梯镇痛。布托啡诺的呼吸抑制等不良反应相对较轻，对于一些老年或体质较弱的癌症患者更为适用。同时，其成瘾性相对较低，减少了患者和家属对药物成瘾的担忧。例如，对于晚期肺癌患者伴有骨转移引起的疼痛，布托啡诺与羟考酮缓释片联合使用，能有效缓解疼痛，提高患者的生存质量。

（三）内脏绞痛

1.肾绞痛

肾绞痛是由于结石等原因引起的肾盂、输尿管痉挛所致，疼痛剧烈。布托啡诺可以通过肌肉注射或静脉注射的方式给药，能有效缓解肾绞痛。它不仅可以缓解疼痛，还能解除输尿管痉挛，有利于结石的排出。同时，布托啡诺的镇静作用可以减轻患者因疼痛引起的焦虑和烦躁情绪。

2.胆绞痛

胆囊炎、胆结石等疾病可引起胆绞痛。布托啡诺可与解痉药物联合使用，用于缓解胆绞痛。它可以作用于中枢神经系统，减轻疼痛感受，同时对呼吸和循环系统的影响较小，保证了患者在疼痛缓解过程中的安全性。

（四）麻醉辅助用药

1.全身麻醉诱导

在全身麻醉诱导过程中，布托啡诺可以与其他麻醉药物联合使用。它能够减少麻醉药物的用量，增强麻醉效果，同时减轻气管插管等操作引起的应激反应。例如，在诱导前给予布托啡诺，可降低患者在气管插管时的心血管反应，如血压升高、心率增快等，使麻醉诱导更加平稳。

2.区域麻醉辅助

在硬膜外麻醉、腰麻等区域麻醉中，布托啡诺可以作为辅助用药。它可以增强区域麻醉的镇痛效果，减少术中的疼痛感觉，同时还能减轻患者的紧张和焦虑情绪。对于一些手术时间较长的患者，布托啡诺可以通过硬膜外腔给药，延长麻醉时间和镇痛效果。

四、临床应用方法

（一）给药途径

1.静脉注射

静脉注射是布托啡诺常用的给药途径之一，尤其适用于需要快速起效的情况，如麻醉诱导、术后急性疼痛的处理等。一般推荐剂量