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抗胆碱药
anticholinergicdrugs李芹天津医科大学基础医学院药理教研室抗胆碱药医学知识专题讲座第1页
胆碱受体阻断药(Cholinoceptorblockingdrugs)能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用,却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体结合,从而拮抗拟胆碱作用按其对M和N受体选择性不一样,可分为M受体阻断药和N受体阻断药按用途不一样,可分为平滑肌解痉药,神经节阻断药,骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药胆碱受体阻断药—抗胆碱药抗胆碱药医学知识专题讲座第2页
阿托品山莨菪碱东莨菪碱樟柳碱本类生物碱有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱等。其中最主要为阿托品和东莨菪碱M胆碱受体阻断药-阿托品类生物碱抗胆碱药医学知识专题讲座第3页
药理作用抑制腺体分泌散瞳松弛内脏平滑肌解除迷走神经对心脏抑制扩张血管改进微循环作用中枢兴奋作用阿托品可竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它M胆碱受体激动药对M受体激动作用。阿托品和乙酰胆碱均可与M受体结合,不一样是阿托品与受体结合后,并不能激动受体,反而阻断乙酰胆碱与受体结合,所以阻断了乙酰胆碱活性阿托品(atropine)抗胆碱药医学知识专题讲座第4页
抑制腺体分泌唾液腺、汗腺、支气管腺体最敏感,小剂量即可显著降低分泌。对胃酸分泌影响较小。阿托品(atropine)药理作用抗胆碱药医学知识专题讲座第5页
松弛内脏平滑肌:当平滑肌处于痉挛状态时,效果更显著。对胃肠道平滑肌效果最显著。膀胱逼尿肌作用次之。对输尿管、胆管、支气管及子宫平滑肌作用最弱。阿托品(atropine)药理作用抗胆碱药医学知识专题讲座第6页
眼:扩瞳:升高眼内压:瞳孔扩大,虹膜退向周围边缘,压迫前房角,使前房角间隙变窄,妨碍房水回流,眼内压升高。禁用于青光眼患者。调整麻痹:阿托品阻断睫状肌M受体,睫状肌松弛退向外缘,从而使悬韧带拉紧,晶状体呈扁平状态,屈光度降低,不能快要距离物体清楚地投射在视网膜上成像,所以,视近物含糊,而看远物清楚,此作用称之为调整麻痹。阿托品(atropine)药理作用抗胆碱药医学知识专题讲座第7页
心血管系统:心脏:较大剂量时阻断窦房结M受体,解除迷走神经对心脏抑制,表现心率加紧和改进房室和心房传导,作用效果与迷走神经对心脏抑制程度相关。血管与血压:治疗剂量不影响动脉血压;大剂量扩张血管,改进微循环。此作用与其抗胆碱作用无关。阿托品(atropine)药理作用抗胆碱药医学知识专题讲座第8页
中枢神经系统:治疗量作用不显著;较大剂量:兴奋延脑呼吸中枢;更大剂量:兴奋大脑,出现烦躁不安、谵妄等;中毒剂量:产生幻觉、定向障碍,惊厥等。严重中毒可由兴奋转入抑制,造成昏迷、延髓麻痹而死亡。阿托品(atropine)药理作用抗胆碱药医学知识专题讲座第9页
临床应用解除平滑肌痉挛阻止腺体分泌眼科应用抗心律失常抗休克解救有机磷酸酯类中毒阿托品(atropine)抗胆碱药医学知识专题讲座第10页
阿托品临床应用解除平滑肌痉挛:适适用于各种内脏绞痛。快速缓解胃肠道绞痛;治疗胆绞痛和肾绞痛常与镇痛药适用;遗尿症、尿频、尿急抗胆碱药医学知识专题讲座第11页
阿托品临床应用抑制腺体分泌:全麻前给药;盗汗和流涎症;溃疡病辅助用药抗胆碱药医学知识专题讲座第12页
阿托品临床应用眼科:虹膜睫状体炎;验光配镜;检验眼底抗胆碱药医学知识专题讲座第13页
阿托品临床应用中毒性休克抗心律失常:迷走神经过分兴奋所致迟缓性心律失常;窦房结功效低下引发室性异位节律锑剂中毒所致严重室性心律失常;阿-斯二氏综合征抗胆碱药医学知识专题讲座第14页
阿托品临床应用解救有机磷酸酯类中毒:作为对症治疗药,及早、足量、重复应用,以缓解有机磷酸酯类中毒M样症状、部分中枢症状及神经节兴奋症状;阿托品化:应用阿托品解救有机磷酸酯类中毒时,出现瞳孔较前扩大,颜面潮红,皮肤粘膜干燥,轻度躁动不安,心率加紧(100-120次/分)等症状。抗胆碱药医学知识专题讲座第15页
不良反应普通治疗量时,口干、视力含糊、心悸等过量中毒时,上述症状加重,还会出现高热、呼吸加紧、烦躁不安、幻觉、惊厥等严重中毒时,出现昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量成人为80-130mg误服中毒量颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎等,也可出现上述中毒症状中毒解救除洗胃等排出胃内药品办法外,可注射拟胆碱药毛果芸香碱、毒扁豆碱等。阿托品(atropine)抗胆碱药医学知识专题讲座第16页
对中枢神经作用最强,小剂量有显著镇静作用,较大剂量可催眠。抑制腺体分泌及散瞳作用强于阿托品,更适合于麻醉前给药。
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