抗蠕虫药物分类与应用.pptxVIP

第一节抗蠕虫药（Anthelmintic）;药物;药物;;;胎虫卵→狗食入→於小肠孵化→幼虫穿出小肠黏膜→进入血液循环→肝、肺→气管、支气管→咽下→与小肠发育成熟→雌雄虫交配→虫卵随粪便排出→胎虫卵

;蛔虫生活史;;游走的旋毛虫;犬钩虫生活史;犬心丝虫寄生状态;鞭虫;一、驱线虫药Antinematodaldrugs;（一）阿维菌素类Avemectins（AVMs）;作用机理

增强神经突触后膜对Cl-的通透性，阻断神经信号的传递。作用机制独特，与其他类药物不易产生交叉耐药性。该类药物对吸虫和绦虫无效。

;应用：用于线虫和体外寄生虫及传播疾病的节肢动物。

安全性：毒性低，水蚤、鱼类对阿维菌素高度敏感。

耐药性：近年相继出现一些耐药虫株。;主要药物

伊维菌素（ivermectin）：对犬猫钩虫病、犬恶丝虫病（预防）、蛔虫病及耳痒螨和疥螨有良好驱杀作用。肌肉注射会产生严重的局部反应，多内服P.O.或皮下S.C.给药。驱虫作用较缓慢。

阿维菌素（avermectin,爱比菌素）：兽用阿维菌素系我国首先研究开发，价格低于伊维菌素。

多拉菌素（doramectin）：血药浓度高、消除半衰期长、生物利用度好。对线虫和节肢动物具有长效作用。;敏感的牧羊犬，如柯利牧羊犬、澳大利亚牧羊犬、苏格兰牧羊犬、喜乐蒂牧羊犬等。

p-糖蛋白是由mdr1基因编码，其分子量为170KD，由1280个氨基酸组成的跨膜糖蛋白，通过ATP供给能量，将脑组织内皮细胞中的药物泵出细胞外而保护脑组织。伊维菌素对一些牧羊犬的毒性是由于mdr1基因（多药耐药基因）核苷酸230位置的回文序列GATAG处，外显子4-bp的缺失突变使阅读框漂移，导致此基因编码的p-糖蛋白的表达或者功能发生改变。这样，血脑屏障就会跟着发生改变，导致伊维菌素在大脑中积蓄而致浓度升高，产生严重的神经毒性。;（二）苯并咪唑类Benzimidazoles;主要药物

阿苯达唑（albendazole,丙硫苯咪唑）

内服易吸收

首过效应强

驱虫谱广(线虫、绦虫、吸虫)

发挥抗蠕虫活性的主要为阿苯达唑亚砜

对犬钩虫、蛔虫和绦虫有效;芬苯达唑（fenbendazole，苯硫苯咪唑、硫苯咪唑）

内服吸收少

活性代谢产物为奥芬达唑（芬苯达唑亚砜）

驱虫谱广???高效，有极强的杀虫卵作用

苯硫胍（Febantel，非班太尔），可代谢为芬苯达唑

对犬钩虫、毛首线虫、蛔虫、绦虫效好，能杀灭移行期犬蛔虫幼虫;甲苯咪唑（Mebendazole）

驱虫谱广，对蛔虫、钩虫、鞭虫、旋毛虫和类圆线虫均有效，为治疗旋毛虫病的首选药物之一。

对虫卵和幼虫也有作用

显效缓慢，需用药数日后才能将虫排净

;噻苯唑（thiabendazole，噻苯达唑）

1961上市，最早应用的本类药物。

仅对线虫有效，

使用剂量大，逐渐为其他药物所取代。国外仍作饲料添加剂（牛、羊、猪、雉）。

奥芬达唑（oxfendazole，砜苯咪唑）

内服易吸收但适口性差，驱虫谱同芬苯达唑，作用强1倍。;（三）咪唑并噻唑类Imidazothiazoles;应用：驱消化道线虫和肺线虫。用于犬猫蛔虫、钩虫、心丝虫、类圆线虫、食道线虫和眼虫等。

注意：注射给药安全范围不广，单胃动物一般宜内服给药，马、骆驼敏感，局部注射刺激性强，多用其磷酸盐。;（四）四氢嘧啶类Tetrahydropyrimidines;（五）有机磷化合物Organophosphates;主要药物

敌百虫（Dipterex,Trichlorphon）：家禽、反刍兽敏感，不宜与碱性药物配伍，乳牛不用。

哈罗松（Haloxon）：较安全，但鹅敏感。不用于泌乳动物。

蝇毒磷（Coumaphos）：可用于泌乳动物。;（六）其他驱线虫药;;驱绦虫药Anticestodaldrugs;其他驱绦虫药药物：;三、驱吸虫药Antitrematodaldrugs;;;主要驱吸虫药;吡喹酮、苯并咪唑类：吡喹酮对犬肺吸虫、血吸虫和华枝睾吸虫有良好作用。

硫双二氯酚（bithionole,别丁）：适合治疗犬肺吸虫和华枝睾吸虫病。

硝氯酚（niclofolan)：高效、低毒的理想的抗牛羊肝片吸虫药。

氯生太尔（closantel，氯氰碘柳胺）：广谱，对牛羊肝片吸虫、胃肠道线虫、节肢动物幼虫有驱杀活性。对阿维菌素类、苯并咪唑类耐药的虫株亦有效。;硝碘酚腈（nitroxinil，氰碘硝基苯酚）：杀肝片吸虫药。

海托林（hetolin,三氯苯哌嗪）：治疗牛羊双腔吸虫安全有效的药物

三氯苯达唑（triclabendazole，三氯苯咪唑）：对牛羊片形吸虫、前后盘吸虫有良效，为理想的杀肝片吸虫药。;四、抗血吸虫药An