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(新)注射用生长抑素
新注射用生长抑素是一种在医疗领域具有重要应用价值的药物,以下将从其基本信息、作用机制、药代动力学、临床应用、不良反应、注意事项等多个方面进行详细介绍。
基本信息
注射用生长抑素是一种人工合成的环状十四氨基酸肽,其化学结构和作用与天然生长抑素相同。它的外观通常为白色或类白色疏松块状物或粉末。其化学名称为:HAlaGlyCysLysAsnPhePheTrpLysThrPheThrSerCysOH(二硫键:3→14)。
新注射用生长抑素在制剂工艺等方面可能进行了优化和改进,以提高药物的稳定性、有效性和安全性。它一般采用西林瓶包装,每支的规格常见有250μg、750μg、3mg等,不同规格可满足不同临床需求。
作用机制
生长抑素的作用机制较为复杂,主要通过与特定的受体结合来发挥作用。生长抑素受体(SSTR)有五种亚型(SSTR1SSTR5),广泛分布于中枢神经系统、胃肠道、胰腺等多种组织和细胞表面。
对内分泌系统的作用
抑制生长激素分泌:生长抑素能够与垂体前叶细胞表面的生长抑素受体结合,抑制生长激素的释放。在生理状态下,生长激素的分泌呈脉冲式,生长抑素通过负反馈调节机制,减少生长激素的脉冲式分泌,从而维持体内生长激素水平的稳定。
调节甲状腺激素分泌:它可以抑制促甲状腺激素(TSH)的释放,进而影响甲状腺激素的合成和分泌。TSH是促进甲状腺生长和甲状腺激素合成、释放的重要激素,生长抑素通过抑制TSH的分泌,间接调节甲状腺的功能。
影响胰岛素和胰高血糖素分泌:在胰腺中,生长抑素作用于胰岛细胞,抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。胰岛素是降低血糖的重要激素,胰高血糖素则具有升高血糖的作用。生长抑素通过调节这两种激素的分泌,维持血糖的平衡。
对消化系统的作用
抑制胃肠道激素分泌:生长抑素能够抑制胃泌素、促胰液素、胆囊收缩素等胃肠道激素的分泌。胃泌素可促进胃酸分泌和胃黏膜生长,促胰液素可刺激胰腺分泌碳酸氢盐和水,胆囊收缩素可促进胆囊收缩和胰酶分泌。生长抑素通过抑制这些激素的分泌,减少胃酸、胰液和胆汁的分泌,降低胃肠道的消化和吸收功能。
减少胃肠道血流:它可以使胃肠道血管收缩,减少胃肠道的血流量。这一作用有助于减少胃肠道的出血,对于消化道出血的治疗具有重要意义。同时,减少胃肠道血流也可以降低胃肠道的代谢和营养需求,减轻胃肠道的负担。
抑制胃肠道运动:生长抑素能够抑制胃肠道的蠕动和张力,延缓胃排空和小肠转运。这一作用可以减少胃肠道内容物的推进速度,减轻胃肠道的刺激和损伤,对于治疗胃肠痉挛、腹泻等疾病有一定的帮助。
药代动力学
吸收
新注射用生长抑素通常采用静脉注射给药,药物直接进入血液循环,不存在吸收过程。静脉注射后,药物迅速分布到全身组织和器官。
分布
生长抑素在体内分布广泛,可分布到肝、肾、胰腺、胃肠道等组织和器官。它能够通过血脑屏障,在中枢神经系统中发挥作用。其血浆蛋白结合率较低,约为15%20%。
代谢
生长抑素在体内主要通过肝脏和肾脏代谢。在肝脏中,生长抑素被多种酶降解,生成无活性的代谢产物。在肾脏中,生长抑素也可被部分代谢和排泄。
排泄
生长抑素的代谢产物主要通过肾脏排泄,少量通过胆汁排泄。其血浆半衰期较短,约为13分钟。因此,为了维持有效的血药浓度,通常需要持续静脉滴注给药。
临床应用
消化道出血
食管胃底静脉曲张破裂出血:食管胃底静脉曲张破裂出血是肝硬化等疾病的严重并发症,死亡率较高。新注射用生长抑素通过减少内脏血流,降低门静脉压力,从而减少食管胃底静脉曲张的血流量,达到止血的目的。它还可以抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌,减少胃酸对曲张静脉的刺激,进一步促进止血。临床研究表明,生长抑素治疗食管胃底静脉曲张破裂出血的止血有效率较高,且不良反应较少。
消化性溃疡出血:消化性溃疡是胃和十二指肠黏膜被胃酸和胃蛋白酶消化而形成的慢性溃疡,出血是其常见的并发症之一。生长抑素通过抑制胃酸分泌,降低胃内酸度,为溃疡面的愈合创造有利条件。同时,它还可以减少胃肠道血流,促进止血。对于消化性溃疡出血患者,生长抑素可以作为一种有效的止血药物,与其他治疗方法如内镜治疗、质子泵抑制剂等联合使用,提高治疗效果。
胰腺炎
急性胰腺炎:急性胰腺炎是一种常见的急腹症,主要由胰酶自身消化引起。生长抑素可以抑制胰液的分泌,减少胰酶的释放,从而减轻胰腺的自身消化和炎症反应。它还可以抑制胃肠道激素的分泌,减少胃肠道的蠕动和张力,降低胃肠道的负担,有利于胰腺的休息和恢复。在急性胰腺炎的治疗中,生长抑素通常作为常规治疗药物之一,早期使用可以改善患者的症状和预后。
慢性胰腺炎:慢性胰腺炎是一种慢性进行性疾病,主要表现为胰腺组织的慢性炎症和纤维化。生长抑素可以缓解慢性胰腺炎患者的腹痛
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