抗菌药物应用基础知识文档讲课文档.pptVIP

抗菌药物应用基础知识文档第一页，共43页。

国内临床各类抗菌药物应用比例抗菌药物比例(%)?-内酰胺类50.9头孢菌素类31.9青霉素类19.0喹诺酮类19.6氨基糖甙类8.4大环内酯类4.0其他17.1第二页，共43页。

β内酰胺类的特点第三页，共43页。

主要作用机制与细菌的青霉素蛋白结合位点结合，从而抑制细菌细胞壁的合成，达到杀灭细菌作用第四页，共43页。

头霉素类：头孢西丁碳青霉烯类：亚胺陪南、美洛培南单环类：氨曲南氧头孢烯类：噻吗灵?-内酰胺类青霉素类头孢菌素非典型?-内酰胺类青霉素G半合成复合青霉素耐酶广谱一代：头孢唑啉二代：头孢呋辛三代：头孢噻肟、曲松、他啶四代：头孢吡肟第五页，共43页。

青霉素类第六页，共43页。

青霉素酶

?内酰胺酶

广谱?内酰胺酶

超广谱?内酰胺酶

头孢菌素酶

碳青霉烯酶（金属酶）

细菌耐药机制-----产酶第七页，共43页。

青霉素类的抗菌谱第八页，共43页。

第一代头孢菌素对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰阴性菌产生的?内酰胺酶所水解主要用于产青霉素酶的金葡菌，其它敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌（大肠，肺克，奇变等）第九页，共43页。

第一代头孢菌素第十页，共43页。

第二代头孢菌素G＋一代≥二代三代G－一代二代三代对产气、肺克、枸橼酸杆菌有作用头孢呋新低毒、耐酶、入血脑屏障头孢替安难入血脑屏障头孢孟多有出血倾向第十一页，共43页。

口服第二代头孢菌素头孢克洛血浓度高，进食影响少头孢呋辛酯生物利用度36－52％头孢丙烯对肺炎球菌作用强第十二页，共43页。

第三代头孢菌素第十三页，共43页。

口服第三代头孢菌素

第十四页，共43页。

第四代头孢菌素典型四代头孢：头孢吡肟对β内酰胺酶稳定，对临床重要的致病菌抗菌活性较许多第三代头孢菌素为强对某些第三代头孢菌素耐药的肠杆菌科细菌仍敏感，对绿脓杆菌的作用与头孢他啶相仿对葡萄球菌的抗菌活性较头孢他啶强8－64倍。对链球菌高度敏感，对肠杆菌活性弱，但较其它头孢菌素强第十五页，共43页。

β－内酰胺类＋酶抑制剂氨苄西林－舒巴坦阿莫西林－克拉维酸替卡西林－克拉维酸头孢哌酮－舒巴坦哌拉西林－他唑巴坦第十六页，共43页。

氨基糖苷类的特点第十七页，共43页。

氨基糖苷类分类链霉素属的培养液获得者：如链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等。小单胞菌菌属的滤液中获得者：如庆大霉素、西索米星。半合成氨基糖苷类，如阿米卡星、奈替米星。第十八页，共43页。

氨基糖苷类作用机制：作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，为静止期杀菌剂，杀菌完全。耐药机制：因细菌产生钝化酶而失活或因细菌细胞壁渗透性改变而导致抗生素无法进入。第十九页，共43页。

氨基糖苷类的特点口服不吸收，与血清蛋白结合率低，血中半率期长达11－12小时，具耳、肾毒性。属药物浓度依赖性抗生素，抗菌作用决定于峰浓度，具抗生素后效应（Postantibiotieffect,PAE),对金葡菌，肺炎球菌、绿脓杆菌的PAE达4－8h，故一般只需1次/天。第二十页，共43页。

氨基糖苷类抗菌谱革兰阴性杆菌：包括沙雷菌、克雷伯杆菌、产气杆菌、绿脓杆菌等有强大抗菌活性。革兰阳性球菌：对金葡菌或表葡菌具抗菌作用。对各组链球菌作用较弱。肠球菌属、G－球菌及厌氧菌多耐药。部分对结核和非典型分支杆菌有抗菌作用。大观霉素对淋病奈瑟菌感染有效。巴龙霉素对肠阿米巴和隐孢子虫具较强的作用。第二十一页，共43页。

氨基糖苷类不良反应前庭及/或耳蜗神经损害：多见于新霉素、链霉素、卡那霉素、巴龙霉素、阿米卡星等肾毒性：主要损害近曲小管上皮细胞，大多为可逆性，停药后数日逐渐恢复神经肌肉阻滞作用：可引起心肌抑制、周围血管性血压下降和呼吸衰竭等第二十二页，共43页。

大环内酯类的特点第二十三页，共43页。

氮-甲基基团15元环阿奇霉素NCH314元环红霉素罗红霉素克拉霉素16元环螺旋霉素交沙霉素麦迪霉素大环内酯类的分类第二十四页，共43页。

主要作用机制与敏感微生物的50s核糖体亚单位结合，干扰其蛋白合成。此类药物能经巨噬细胞、纤维母细胞转运