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解热镇痛抗炎药;基本药理作用;;;1.解热作用
使发热病人的体温降低,对正常体温几无影响。
?体温的正常调节:位于下丘脑的体温调节中
枢,通过对产热和散热两个过程的精细调节,
使体温保持于相对恒定水平。;;NSAIDs的解热作用;2.镇痛作用
对轻、中度慢性钝痛有效,对创伤性剧痛及内脏
平滑肌绞痛无效。几无耐受性、成瘾性和欣快感。
镇痛作用部位主要在外周。
NSAIDs抑制PGs的合成,阻断PGs的致痛及痛觉
增敏作用,发挥镇痛效果。
注意与镇痛药镇痛作用与用途的比较。;;3.抗炎和抗风湿作用;4.其他
抑制PG合成酶,减少血栓烷A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生有关外,还与其激活caspase-3和caspase-9,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖,以及抗新生血管形成等有关。此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。;三、常见不良反应
包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、
心血管系统不良反应、血液系统反应等。;第二节非选择性环氧酶抑制药;[体内过程]
?吸收:迅速,大部分在小肠上段吸收。
?分布:水解产物乙酸和水杨酸,水杨酸盐与蛋
白结合率80%~90%,分布到各个组织,进入
关节腔、c..s..ff、乳汁,通过胎盘。
?代谢:水解能力有限,口服小剂量(0.6g)按
一级动力学消除,t1/2短,2~3h;大剂量
时,按零级动力学消除,t1/2延长,可达
15~30h。
?排泄:经肾脏排泄,碱化尿液加速排泄。;[药理作用与用途];[药理作用与用途];阿司匹林的抗血小板聚集作用;;3.儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)
?皮肤粘膜淋巴结综合征(mucocutaneous
lymphnodesyndrome)又称川崎病(Kawasake
disease),是一种以变态反应性全身小血管炎为主
要病理改变的结缔组织病。主要表现为急性发热、
皮肤粘膜病损和淋巴结肿大。婴幼儿多见。我国近
年来该病发病率明显增高。;不良反应;3、水杨酸反应:剂量过大(≥5g/d),可引起
中枢中毒症状,表现为头痛、眩晕、恶心、
呕吐、耳鸣及视力和听力??退等,严重者可出
现过度呼吸,酸碱平衡失调,甚至精神错乱、
昏迷等,总称为水杨酸反应。
处理措施:立即停药,静滴碳酸氢钠碱化尿液。;不良反应;5、瑞夷综合症(ReyeSyndrome):是由脏器脂肪浸润所引起的以脑水肿和肝功能障碍为特征的一组症候群,又称脑病合并内脏脂肪变性综合征。多发生在6个月~15岁的幼儿或儿童,平均年龄6岁,罕见于成年人。本病病因不明,多认为与病毒感染有关,
6.对肾脏的影响:对肾功能正常者无影响,对功能不良者、老年人可引起水肿、多尿等损害。可能有隐性肾损或肾小球灌注不足;二、苯胺类;对乙酰氨基酚;三、吲哚类;四、其他有机酸类药物特点;五、吡唑酮类;第二节选择性环氧酶-2抑制药;六、解热镇痛药复方制剂;;谢谢大家!
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