抗恶性肿瘤药2018.pptVIP

植物碱Vinblastine（VLB，长春花碱）-长春花植物所含的生物碱-抑制微管的聚合，影响纺锤体形成.-用于Hodgkin’sdisease,nonHodgkin’slymphomas,乳腺癌及生殖细胞癌.Vincristine（VCR，长春新碱）-与泼尼松龙合用可用于儿童的急性淋巴细胞性白血病以及其他的血液系统恶性肿瘤。Vinorelbine（NVB，长春瑞滨）-VLB的衍生物-对小细胞肺癌有效Mphase植物碱Taxanes(Paclitaxel，紫杉醇)-太平洋紫杉、欧洲紫杉、中国紫杉来源的生物碱;-促进微管聚合，抑制微管解聚;-广泛用于实体瘤，晚期卵巢癌，恶性乳腺癌；-在肝脏P450酶代谢，并通过消化系统排出。-Abraxane，与白蛋白结合的紫杉醇，Lesshypersensitivity植物碱Colchicine（秋水仙碱）-DerivedfromgenusColchicum-Microtubuleswereidentifiedasacellularcomponentbasedontheirabilitytobindcolchicine.-Disruptingthe3Dstructureoftubulininteractions-Originallyusedforrheumaticcomplaintsandgoutdisease(forcatharticandemetic).-Itsanti-cancertherapyisinhibitedbyitstoxicity.（略）L-Asparaginase（L-门冬酰胺酶）正常细胞肿瘤细胞降解抑制蛋白质合成及功能的药物门冬酰胺天冬氨酸激素类药物作用机制调节机体的激素水平影响激素依赖性的肿瘤细胞生长；促进细胞凋亡可影响HPA轴激活或者阻断激素受体对肿瘤细胞的杀伤性小，一般用于姑息性治疗非细胞毒类抗肿瘤药激素类药物Estrogen（雌激素）androgen（雄激素）Diethylstilbestrol(已烯雌酚),反馈性抑制HPA，减少脑垂体促间质细胞激素的分泌，降低睾酮的释放，或者直接拮抗睾酮。Methyltestosterone（二甲基睾丸酮）,testosteronepropionate（丙酸睾丸酮）,andfluoxymesterone（氟羟甲酮），抑制HPA轴，反馈性抑制垂体分泌卵泡刺激素（FSH），雌激素分泌减少，并可对抗雌激素的作用。对晚期乳腺癌，尤其是骨转移者疗效较佳X非细胞毒类抗肿瘤药激素类药物Estrogen（雌激素）androgen（雄激素）inhibitors-Tamoxifen(他莫昔芬，雌激素受体的部分激动剂),用于治疗早期和晚期的乳腺癌，或者用于乳腺癌高危人群的预防。非细胞毒类抗肿瘤药激素类药物Estrogen（雌激素）androgen（雄激素）inhibitors-Flutamide（氟他米特）andbicalutamide（比卡鲁胺）,非甾体类的抗雄激素药物，用于治疗早期的前列腺癌非细胞毒类抗肿瘤药激素类药物促性腺激素释放激素，Gonadotropin-releasinghormone（GnRH）-Leuprolide（醋酸亮丙瑞林），goserelin（戈舍瑞林）-一过性的促进，然后是抑制LH、FSH分泌，抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应-男性：使睾丸激素水平降到极低的水平-可用于治疗前列腺癌，以及绝经前雌激素受体阳性的乳腺癌；-主要副作用是阳痿、乳腺发育.非细胞毒类抗肿瘤药激素类药物×芳香化酶抑制剂CytochromeP450superfamily雄激素是绝经期妇女雌激素的主要来源非细胞毒类抗肿瘤药激素类药物芳香化酶抑制剂Aminoglutethimide（氨鲁米特）,非甾体类的皮质激素合成抑制剂-肾上腺和非肾上腺部位的雌酮和雌二醇合成，增加雌酮的代谢。-抑制P450，阻断胆固醇往孕酮的代谢。Anastrozole（阿那曲唑）,Letrozole（来曲唑）,Exemestane（依西美坦）-抑制芳香化酶-对肾上腺皮质激素和糖皮质激素的合成无影响；-Anastrozole,Letrozole是绝经后妇女恶性乳腺