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化学结构与药理活性.PPT

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    （２）几何异构具有不同类型的活性3.构象异构对药理活性的影响

    TheeffectonpharmalogicactivityofConformationalisomerism)分子内各原子和基团的空间排列因单健旋转而发生动态立体异构现象，称为构象异构。优势构象：药物和受体相互作用时，受体会发生构象变化，柔性药物分子会呈现各种构象，自由能低的构象，由于稳定，出现几率高，为优势构象。药效构象：能为受体识别并与受体结合的构象，称为药效构象。神经递质组胺有不同构象神经递质组胺可作用两种受体，呈现两种不同激动活性，以偏转构象作用于H1受体，以反式构象作用于H2受体。H1受

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