酶与疾病的治疗胃蛋白酶胰蛋白酶.PPTVIP

三、高度的不稳定性酶的化学本质是蛋白质，一切能使蛋白质变性的理化因素，如高温、紫外线、X射线、剧烈震荡、强酸、强碱、重金属盐等均能影响酶活性，甚至使酶完全失活。四、酶活性的可调节性许多因素可以调节酶的活性，使体内化学反应精确有序的进行，以适应机体对不断变化的内外环境和生命活动的需要。举例：酶原的激活、酶的化学修饰、代谢物对关键酶、变构酶的抑制与激活等第三节

影响酶促反应速度的因素InfluencingfactorofEnzyme-CatalyzedReaction第三节影响酶促反应速度的因素一、底物浓度的影响二、酶浓度的影响三、温度的影响四、pH的影响五、激活剂的影响六、抑制剂的影响一、底物浓度的影响1.[S]很低时，酶促反应速度与[S]呈正比。2.[S]较高时，反应速度虽然也随S的增加而加快，但不呈正比关系。3.[S]增高到一定程度时，反应速度趋于恒定，不再随S的增加而加快，达到最大反应速度。V[S] 米-曼氏方程式酶促反应速度与底物浓度关系的数学方程式Km的意义：1.Km值等于酶促反应速度为最大速度一半时的底物浓度2.Km值是酶的特征性常数3.Km值与酶和底物的亲和力大小成反比二、酶浓度的影响酶的浓度越大，酶促反应的速度越快，两者呈成比关系（条件：底物浓度足以使酶饱和）三、温度的影响温度对淀粉酶活性的影响1.温度升高加快酶促反应速度2.温度升高增加酶变性机会3.最适温度：酶促反应速度最快时的环境温度称为酶促反应的4.一般温血动物组织中酶的最适温度在35～40℃之间酶活性测定的温度控制温度是影响酶活性的主要因素，酶在不同温度下活性差别很大。所以，影响酶活性测定精确性的一个重要因素是测定温度，不同温度时所测得的酶活性是不一样的。我国已将酶活性测定温度统一为37℃，所用温度的误差不能大于0.1℃。IFCC推荐法的测定温度也由过去的30℃最近改为37℃。因此酶活性的测定温度统一采用37℃，这是酶活性测定的质量保证之一。急性有机磷杀虫剂中毒有机磷农药是我国使用量非常大的杀虫剂。毒性较大，在故意或非故意接触时可引起中毒。有机磷杀虫剂被机体吸收后与胆碱酯酶结合，使胆碱酯酶不能水解乙酰胆碱。乙酰胆碱在体内大量蓄积，作用于器官组织，产生一系列症状。如：头晕、流涎、瞳孔缩小、多汗、肌束震颤、肺水肿、意识障碍等。阿托品是治疗有机磷杀虫剂中毒的抗胆碱药，作用机制是与乙酰胆碱竞争胆碱受体，阻断其对副交感神经和中枢神经的作用。根据竞争性抑制作用的特点，在抢救急性有机磷杀虫剂中毒病人时，要求短时间内连续使用阿托品，尽快达到阿托品化。四、pH的影响1.pH通过影响酶和底物的解离及活性中心的空间构象而影响酶和底物的结合2.最适pH：酶促反应速度最大时的环境pH3.动物体内大多数酶的最适pH接近中性0VpHpH对某些酶活性的影响胃蛋白酶淀粉酶胆碱酯酶246810五、激活剂的影响1.激活剂：使酶从无活性变为有活性或使酶活性增加的物质2.两类：必需激活剂和非必需激活剂3.常见激活剂：金属离子、小分子有机化合物六、抑制剂的影响抑制剂是指能使酶的催化活性下降而不会引起酶蛋白变性的物质（一）不可逆性抑制抑制剂与酶的必需基团以共价键结合（二）可逆性抑制抑制剂通常通过非共价键与酶结合1.竞争性抑制作用2.非竞争性抑制作用3.反竞争性抑制作用(一)不可逆性抑制作用1.概念抑制剂通常以共价键与酶活性中心的必需基团相结合，使酶失活；抑制剂不可用透析、超滤等方法去除。(1)有机磷中毒2.举例有机磷化合物羟基酶失活的酶酸ROROPOX+HOEROROPOOE+HX解救：可用解磷定(PAM)解毒失活的酶BAL巯基酶BAL与砷剂结合物路易士气巯基酶失活的酶酸ClAsClCHCHCl+ESHSHESAsSCHCHCl+2HCl(2)重金属离子及砷中毒抑制巯基酶活性解救：可用二巯基丙醇(BAL)解毒1.竞争性抑制作用(1)抑制剂（I）与底物结构相似(2)抑制剂与酶的活性中心结合(3)抑制作用的强弱取决于抑制剂（I）与底物的相对比例E