执业药师药学专业知识一(药物的结构与药物作用)模拟试卷1(共260题).pdfVIP

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执业药师药学专业知识一药(物的结构

与药物作用)模拟试卷1共(7套)

共(260题)

执业药师药学专业知识一药(物的结构

与药物作用)模拟试卷第1套

一、A1型题(本题共〃题,每题7.0分,共〃分。)

1、离子一偶极,偶极一偶极互作用通常见于

A、胺类化合物

B、皴基化合物

C、芳香环

D、羟基化合物

E、疏基化合物

标准答案:B

知识点解析:离子一偶吸和偶极一偶极互作用:在药物和受体分子中,当碳原子

和其他电负性较大的原子,如N、0、S、卤素等成键时.由于电负性较大原子的

诱导作用使得电荷分布不均匀,导致电子的不对称分布,产生电偶极。药物分子的

偶极与另一个带电离子形成互吸引的作用称为离子一偶极作用。如果一个偶极和

另一个偶极产生互静电作用,称为偶极一偶极键偶(极一偶极键键能5-25kJ/

mol)。偶极作用常常发生在酰胺、酯、酰卤及默基等化合物之间。

2、酸性药物在体液中的解离程度可用公式lg[HA]/[A.]=pKa-pH来计算。已知苯

巴比妥的pKapKa约为7.4,在生理pH为7.4的情况下,其以分子形式存在的比

例是

A、30

B、40

C、50

D、75

E、90

标准答案:C

知识点解析:将pKa=7.4,pH=7.4代入公式得,[HA]/[A.]=l,其分子形式和

离子形式各占一半。

3、在药物分子中引入下列基团后可使亲水性增加的是

A、硫原子

B、卤素

c、C基

D、羟基

E、烷氧基

标准答案:D

知识点解析:药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与

受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性。

4、抗过敏药氯苯那敏的右旋体的活性高于左旋体是由于

A、具有等同的药理活性和强度

B、分子中的手性碳原子离芳环近,对药物受体互作用产生空间选择性

C^一个有活性,一个没有活性

D、产生反的活性

E、产生不同类型的药理活性

标准答案:B

知识点解析:对映体异沟体之间产生同的药理活性,但强弱不同。如组胺H.受

体阻断药类抗过敏药氯苯那敏,其右旋体的活性高于左旋体,产生的原因是由于分

子中的手性碳原子离芳环近,对药物受体互作用产生空间选择性。

5、以下胺类药物中活性最低的是

A、伯胺

B、仲胺

C、叔胺

D、季钱

E、酰胺

标准答案:C

知识点解析:伯胺既是氢键的供体乂是氢犍的接受体,活性较高;仲胺次之;叔胺

只是氢键的接受体,活性最低。季镂易电离成稳定的钱离子,作用较强,但水溶性

大,不易通过生物膜和血一脑屏障,以致口服吸收不好,也无中枢作用。

6、硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成

A、苯巴比妥

B、异戊巴比妥

C、司可巴比妥

D、巴比妥酸

E、戈巴比妥

标准答案:E

知识点解析:含硫染基化合物的氧化脱硫代谢:碳一硫双键(c—s)和磷一硫双键

(P—S)经氧化代谢生成碳一氧双键(C=O)和磷一氧双键(P-O);通常见于硫代酷胺

和硫胭的代谢,如硫喷妥经氧化脱硫生成戊巴比妥。

7、下列不属于第U结合反应的是

A、0、N、s和c的葡塞糖醛首化

B、核件类药物的磷酸化

C、儿茶酚的间位羟基形成甲氧基

D、酚羟基的硫酸酯化

匕、苯甲酸形成马尿酸

标准答案:B

知识点解析:第n相结合反应有与葡萄糖醛酸的结合反应(项A)、与硫酸的结合

反应(项D)、与氨基酸的结合反应(项E)、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结

合反应及甲基化结合反应(项C)o

8、具有无苯环氧化的代谢产物,同化学结构如下的药物是”小飞L

A、美洛昔康

B、磺胺甲唾

C、丙磺舒

D、别喋醇

E、芬布芬

标准答案:C

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