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执业药师药学专业知识一药(物的结构
与药物作用)模拟试卷1共(7套)
共(260题)
执业药师药学专业知识一药(物的结构
与药物作用)模拟试卷第1套
一、A1型题(本题共〃题,每题7.0分,共〃分。)
1、离子一偶极,偶极一偶极互作用通常见于
A、胺类化合物
B、皴基化合物
C、芳香环
D、羟基化合物
E、疏基化合物
标准答案:B
知识点解析:离子一偶吸和偶极一偶极互作用:在药物和受体分子中,当碳原子
和其他电负性较大的原子,如N、0、S、卤素等成键时.由于电负性较大原子的
诱导作用使得电荷分布不均匀,导致电子的不对称分布,产生电偶极。药物分子的
偶极与另一个带电离子形成互吸引的作用称为离子一偶极作用。如果一个偶极和
另一个偶极产生互静电作用,称为偶极一偶极键偶(极一偶极键键能5-25kJ/
mol)。偶极作用常常发生在酰胺、酯、酰卤及默基等化合物之间。
2、酸性药物在体液中的解离程度可用公式lg[HA]/[A.]=pKa-pH来计算。已知苯
巴比妥的pKapKa约为7.4,在生理pH为7.4的情况下,其以分子形式存在的比
例是
A、30
B、40
C、50
D、75
E、90
标准答案:C
知识点解析:将pKa=7.4,pH=7.4代入公式得,[HA]/[A.]=l,其分子形式和
离子形式各占一半。
3、在药物分子中引入下列基团后可使亲水性增加的是
A、硫原子
B、卤素
c、C基
D、羟基
E、烷氧基
标准答案:D
知识点解析:药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与
受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性。
4、抗过敏药氯苯那敏的右旋体的活性高于左旋体是由于
A、具有等同的药理活性和强度
B、分子中的手性碳原子离芳环近,对药物受体互作用产生空间选择性
C^一个有活性,一个没有活性
D、产生反的活性
E、产生不同类型的药理活性
标准答案:B
知识点解析:对映体异沟体之间产生同的药理活性,但强弱不同。如组胺H.受
体阻断药类抗过敏药氯苯那敏,其右旋体的活性高于左旋体,产生的原因是由于分
子中的手性碳原子离芳环近,对药物受体互作用产生空间选择性。
5、以下胺类药物中活性最低的是
A、伯胺
B、仲胺
C、叔胺
D、季钱
E、酰胺
标准答案:C
知识点解析:伯胺既是氢键的供体乂是氢犍的接受体,活性较高;仲胺次之;叔胺
只是氢键的接受体,活性最低。季镂易电离成稳定的钱离子,作用较强,但水溶性
大,不易通过生物膜和血一脑屏障,以致口服吸收不好,也无中枢作用。
6、硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成
A、苯巴比妥
B、异戊巴比妥
C、司可巴比妥
D、巴比妥酸
E、戈巴比妥
标准答案:E
知识点解析:含硫染基化合物的氧化脱硫代谢:碳一硫双键(c—s)和磷一硫双键
(P—S)经氧化代谢生成碳一氧双键(C=O)和磷一氧双键(P-O);通常见于硫代酷胺
和硫胭的代谢,如硫喷妥经氧化脱硫生成戊巴比妥。
7、下列不属于第U结合反应的是
A、0、N、s和c的葡塞糖醛首化
B、核件类药物的磷酸化
C、儿茶酚的间位羟基形成甲氧基
D、酚羟基的硫酸酯化
匕、苯甲酸形成马尿酸
标准答案:B
知识点解析:第n相结合反应有与葡萄糖醛酸的结合反应(项A)、与硫酸的结合
反应(项D)、与氨基酸的结合反应(项E)、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结
合反应及甲基化结合反应(项C)o
8、具有无苯环氧化的代谢产物,同化学结构如下的药物是”小飞L
A、美洛昔康
B、磺胺甲唾
C、丙磺舒
D、别喋醇
E、芬布芬
标准答案:C
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