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甲状腺激素及抗甲状腺素药;内容提要;学习目的与要求;第一节
甲状腺激素
(thyroidhormone,TH);一、构效关系;二、生物合成、分泌与调节;下丘脑;三、体内过程特点;四、药理作用;四、药理作用;四、药理作用;四、药理作用;四、药理作用;四、药理作用;五、作用机制;五、作用机制;六、临床应用;六、临床应用;七、不良反应及注意;第二节
抗甲状腺药
(AntithyroidDrugs);分类;硫脲类—【作用机制】;硫氧嘧啶类药物口服吸收迅速,吸收率为80%。血浆蛋白结合率约75%,分布广,以甲状腺浓集较多,能通过胎盘,易进入乳汁,主要经肝代谢灭活,t1/2约2h。
甲巯咪唑(他巴唑)作用较慢而持久,血浆t1/2为4~9h;卡比马唑(甲亢平)在体内转化成甲巯咪唑才生效,作用缓慢。;1.抗甲状腺作用
对已合成的甲状腺激素无效,故起效缓慢。
长期应用后,可使血清甲状腺激素水平显著下降,反馈性增加TSH分泌而引起腺体代偿性增生。
2.免疫抑制作用轻度抑制免疫球蛋白生成;硫脲类—临床应用;硫脲类—不良反应;碘及碘化物—药理作用;碘及碘化物—临床应用;碘及碘化物—不良反应;放射性碘—【药理作用】;甲亢治疗131I适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者,131I能使腺泡上皮破坏,萎缩、减少分泌。
同时可降低腺泡内淋巴细胞从而减少抗体产生。
甲状腺摄碘功能检查小量131I可用于检查甲状腺功能(甲亢时,摄碘率高,摄碘高峰时间前移。反之,摄碘率低,摄碘高峰时间后延)。;剂量过大易致甲状腺功能低下,一旦发生可补充甲状腺激素对抗,服131I前2~4周应避免用碘剂及其他含碘食物。
131I禁用于妊娠甲亢、儿童甲亢及重症甲亢患者。;作用机制
主要通过阻断β受体,减轻甲亢患者交感—肾上腺系统兴奋症状,此外,还可抑制甲状腺激素分泌及外周组织T4脱碘成为T3。
临床应用
用于控制甲亢症状、甲亢术前准备及甲状腺危象的辅助治疗。若与硫脲类合用则疗效更佳。;医学资料;教学资料
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