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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
PF-3052334
Cat.No.:HY-11088
CASNo.:887702-61-6
分⼦式:C₂₈H₃₃FN₃NaO₅
分⼦量:533.57
作⽤靶点:HMG-CoAReductase(HMGCR)
作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性PF-3052334是⼀种⼝服有效的肝选择性HMG-CoA还原酶(HMG-CoAReductase)抑制剂,其IC50为1.9
nM。PF-3052334可抑制胆固醇的合成,在肝细胞和肌细胞的IC50分别为0.9和730nM。PF-3052334可⽤
于研究⾼胆固醇⾎症。
体内研究PF-3052334(10mg/kg,p.o.,singledose)PF-3052334significantlyinhibitscholesterolsynthesisatboth2-4
hand4-6hinhamsters[1].
PF-3052334(20mg/kg,p.o.,oncedailyfor7days)causeslowdensitylipoprotein(LDL)reductioninguinea
pigswithanED50of3.6mg/kg[1].
AnimalModel:AcutecholesterolsynthesisinhibitionmodelestablishedinMaleSyrianhamster(Golden
hamster)[1]
Dosage:10mg/kg
Administration:Oraladministration(p.o.),singledose
Result:Significantlyinhibitedcholesterolsynthesisatboth2-4hand4-6h.
AnimalModel:ChronicLDL-CreductionexperimentestablishedinmaleHartleyguineapi
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