PARP1-c-Met-IN-2-生命科学试剂-MCE.pdfVIP

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2025-12-15 发布于上海
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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

PARP1/c-Met-IN-2

Cat.No.:HY-178348

分⼦式:C₃₆H₃₀ClN₇O₅

分⼦量:676.12

作⽤靶点:PARP;c-Met/HGFR;DNA/RNASynthesis

作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Epigenetics;ProteinTyrosine

Kinase/RTK

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性PARP1/c-Met-IN-2是⼀种⾼效具有⼝服活性的PARP1(IC50=21.8nM)和c-Met(IC50=30.2nM)双重抑制剂

。PARP1/c-Met-IN-2可提⾼γH2AX的表达⽔平，导致DNA损伤。PARP1/c-Met-IN-2在Olaparib(HY-

10162)耐药的HCT116细胞(HCT116OR)异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。PARP1/c-Met-IN-2可⽤

于结肠癌研究[1]。

IC50TargetPARP1c-Met

21.8nM(IC50)30.2nM(IC50)

体外研究PARP1/c-Met-IN-2(CompoundS12)exhibitssignificantanti-proliferativeactivityagainstHCT116ORcellsin

vitro(IC50=4.05),andshowsahighlevelofsafetyinNRKcells(IC50=17.16)[1].

PARP1/c-Met-IN-2(1μM,72h)significantlyenhancesthethermalstabilityofc-Metwhenthetemperature

exceeded43℃inMDA-MB-231cells,indicatingthatcompoundPARP1/c-Met-IN-2candirectlyinteract

withbothPARP1andc-Met[1].

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